GSK2636771
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
GSK2636771 是一种p110β异构体特异性的PIK3抑制剂，SF50值大于1 μM [1]。
PI3K (磷脂酰肌醇3-激酶)具有4 个催化亚基:p110 α、β、δ、γ以及δ。通过内化外部生长因子和细胞膜酪氨酸激酶的作用，PI3K/AKT以及相关途径在细胞生长和存活中起重要作用[ 2 ，3 ]。多项研究证明，PI3K在多种癌细胞中过度激活，对这一途径的抑制已经成为癌症患者关注的焦点[ 4 ]。
GSK2636771 是一种p110β靶向的选择性PI3K 抑制剂，与报道中抑制所有I 类PI3K异构体的GDC-0941 具有不同之处。在乳房癌细胞系中，使用GSK2636771治疗能够显著地减少AKT的磷酸化从而抑制细胞活性。对于具有PTEN-突变体的EEC细胞系，p110 β抑制剂GSK2636771仅与p110 α选择性抑制剂A66 结合从而降低细胞活性[ 1 ]。
参考文献：
1. Weigelt, B., et al., PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res, 2013. 19(13): p. 3533-44.
2. Costa, C., et al., Measurement of PIP Levels Reveals an Unexpected Role for p110beta in Early Adaptive Responses to p110alpha-Specific Inhibitors in Luminal Breast Cancer. Cancer Cell, 2014. 24(14): p. 00458-9.
3. Schwartz, S., et al., Feedback Suppression of PI3Kalpha Signaling in PTEN-Mutated Tumors Is Relieved by Selective Inhibition of PI3Kbeta. Cancer Cell, 2014. 24(14): p. 00459-0.
4. Slomovitz, B.M. and R.L. Coleman, The PI3K/AKT/mTOR pathway as a therapeutic target in endometrial cancer. Clin Cancer Res, 2012. 18(21): p. 5856-64.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 433.42 |
| Cas No. | 1372540-25-4 |
| Formula | C22H22F3N3O3 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.83 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-morpholin-4-ylbenzimidazole-4-carboxylic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=CC=C1C(F)(F)F)CN2C(=NC3=C2C=C(C=C3C(=O)O)N4CCOCC4)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
含有PIK3CA和PTEN突变的人子宫内膜样子宫内膜癌（EEC）细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO的溶解度>10.8mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1或10μM，72h |
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应用 |
GSK2636771明显降低p110β依赖性PTEN缺陷型PC3前列腺和BT549以及HCC70乳腺癌细胞系的细胞活力，并导致AKT磷酸化的显著降低。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
Balb-c裸鼠 |
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剂量 |
口服，100mg / kg |
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应用 |
在这些异种移植模型中，GSK-263677降低磷酸化蛋白激酶Akt（Ser473）的水平，而且不增加小鼠的葡萄糖/胰岛素水平。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1]. Weigelt B., et al. PI3K pathway dependencies in endometrioid endometrial cancer cell lines. Clin Cancer Res. 2013, 19(13), 3533-3544. [2]. Macauley D, et al. Drugs Fut, 2012, 37(6), 451. | |
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