SAR245409 (XL765)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1363.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3181.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SAR245409（XL765）是PI3K和mTOR的选择性双重抑制剂（对PI3Kγ的IC50值为9 nm）。
PI3K（磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶）是一个酶家族，参与各种细胞功能，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输，从而参与癌症的发生发展。PI3K在PI3K/Akt/mTOR通路中起着关键作用。
在PA细胞系中，联合使用XL765和TMZ可以阻止细胞生长，引起细胞凋亡[1]。在一系列携带PI3K信号传导相关突变的肿瘤细胞系中，XL765抑制PIP3在细胞膜上形成，并抑制AKT/p70S6K/S6磷酸化[2]。
在GH3细胞异种移植肿瘤小鼠模型中，联合使用XL765和TMZ抑制肿瘤生长，并减少生长激素和催乳素的血清浓度，但没有增强全身性副作用[1]。在严重联合免疫缺陷小鼠中，XL765阻止MPNST在病灶区和转移区生长[3]。在多种人类肿瘤异种移植裸鼠模型中，多次给药显著抑制肿瘤生长，这与其抗增殖和抗血管生成等作用相关[2]。
参考文献：
1. Dai C, Zhang B, Liu X et al. Inhibition of PI3K/AKT/mTOR pathway enhances temozolomide-induced cytotoxicity in pituitary adenoma cell lines in vitro and xenografted pituitary adenoma in female nude mice. Endocrinology. 2013 Mar;154(3):1247-59.
2. Yu P, Laird AD, Du X et al. Characterization of the activity of the PI3K/mTOR inhibitor XL765 (SAR245409) in tumor models with diverse genetic alterations affecting the PI3K pathway. Mol
Cancer Ther. 2014 May;13(5):1078-91.
3. Ghadimi MP, Lopez G, Torres KE et al. Targeting the PI3K/mTOR axis, alone and in combination with autophagy blockade, for the treatment of malignant peripheral nerve sheath tumors. Mol Cancer Ther. 2012 Aug;11(8):1758-69.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1349796-36-6 |
| 分子式 | C31H29N5O6S |
| 分子量 | 599.66 |
| 小分子别名 | PI3K-IN-1 |
| 化学名称 | N-[4-[[3-(3,5-dimethoxyanilino)quinoxalin-2-yl]sulfamoyl]phenyl]-3-methoxy-4-methylbenzamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=NC4=CC=CC=C4N=C3NC5=CC(=CC(=C5)OC)OC)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SAR245409（XL765）是mTOR/PI3K双重抑制剂。 | |||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI3Kα | PI3Kδ | PI3Kβ | DNA-PK | mTOR |
| 生物活性数据 | 9 nM | 39 nM | 43 nM | 113 nM | 150 nM | 157 nM |
沪公网安备 31011002003500