Catalog No. A8505
PKI-402
PI3K抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2454.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1354.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥2354.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥6172.00 | 现货 |
CAS号：1173204-81-3纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PKI-402是选择性的\等效的和ATP竞争性的I类PI3K抑制剂(对PI3Kα/β/γ/δ的IC50值分别为1 nM/7 nM/16 nM/14 nM).
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸-3-激酶)是一类酶家族,参与细胞功能,如细胞生长\增殖\分化\运动\存活和胞内运输,从而也参与癌症.PI3K在PI3K/Akt/mTOR通路中起重要作用.
在多种人类癌细胞系(如乳腺癌\脑瘤\胰腺癌和非小细胞肺癌)中,PKI-402抑制癌细胞生长,降低PI3K和mTOR效应分子的磷酸化.在MDA-MB-361中,30 nM PKI-402引起凋亡标志物PARP的裂解.
在MDA-MB-361小鼠肿瘤异种移植模型中,按100 mg/kg每天一次给予PKI-402共5天,能够将初始肿瘤体积从260 mm3降至129 mm3,并且在70天内抑制肿瘤的再生长,单剂量PKI-402阻断Akt磷酸化,造成PARP裂解.
参考文献：
1. Mallon R, Hollander I, Feldberg L et al. Antitumor efficacy profile of PKI-402, a dual phosphatidylinositol 3-kinase/mammalian target of rapamycin inhibitor. Mol Cancer Ther. 2010 Apr;9(4):976-84.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1173204-81-3 |
| 分子式 | C29H34N10O3 |
| 分子量 | 570.65 |
| 化学名称 | 1-[4-(3-ethyl-7-morpholin-4-yltriazolo[4,5-d]pyrimidin-5-yl)phenyl]-3-[4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)phenyl]urea |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥14.28 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCN1C2=C(C(=NC(=N2)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)N5CCN(CC5)C)N6CCOCC6)N=N1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PKI-402是高效的PI3K/mTOR双重抑制剂,对PI3Kα/β/γ/δ和mTOR的IC50值分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM. | ||||
| 靶点 | PI3Kα | mTOR | PI3Kβ | PI3Kδ | PI3Kγ |
| 生物活性数据 | 2 nM | 3 nM | 7 nM | 14 nM | 16 nM |
质量控制
请选择批次查看:
纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500