PF-04691502
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-04691502是高效选择性PI3K/mTOR (FRAP)双重抑制剂，抑制Akt T308 (IC50 = 7.5 nM)和Akt S473 (IC50 = 3.8 nM)的磷酸化[1]。
PI3Ks是参与细胞功能的酶家族，如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和胞内运输，从而也参与癌症。PI3Ks的功能大多与1类PI3K 在PI3K/AKT/mTOR通路中激活蛋白激酶B (PKB，亦称Akt)相关，此信号通路与细胞静止、增殖、癌症和永生直接相关。此通路中有诸多有价值的抗癌药物治疗靶点。p110δ和p110γ亚型调节免疫应答的不同方面[2]。
PF-04691502是一种有潜能的药物，由荧光偏振激酶试验、细胞、小鼠和其他动物试验得出PF-04691502的功能为抑制PI3K/AKT/mTOR通路中的1类PI3K和mTOR，此外，由此抑制作用，PF-04691502能抑制肿瘤[3, 4]。PF-04691502短时间处理能显著抑制PI3K，而对mTOR的抑制作用需要持续24-48小时。PF-04691502诱导细胞周期G1期停滞，伴随p27 Kip1的上调和Rb的下调[5]。PF-04691502的抗肿瘤活性已在U87 (PTEN null)、SKOV3 (PIK3CA 突变)、耐gefitinib和erlotinib的非小细胞肺癌异种移植物中观察到。PF-04691502在第七天抑制肿瘤生长达到72%。FDG-PET成像表明PF-04691502显著降低葡萄糖代谢。PF-04691502处理也能显著抑制PI3K/mTOR通路活性的组织标志物p-AKT (S473)和p-RPS6 (S240/244)[6]。
参考文献：
1. Yuan J."PF-04691502, a Potent and Selective Oral Inhibitor of PI3K and mTOR Kinases with Antitumor Activity". Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), 2189-2199.
2. Okkenhaug K. "Signaling by the Phosphoinositide 3-kinase Family in Immune Cells.".Annu. Rev. Immunol, 2013. 17 (2): 675–699.
3. Maira, Sauveur-Michel; Stauffer, Frédéric; Schnell, Christian; García-Echeverría, Carlos. "PI3K inhibitors for cancer treatment: where do we stand". Biochemical Society Transactions., 2009. 37 (Pt 1): 265–72.
4. Kinross KM. "In Vivo Activity of Combined PI3K/mTOR and MEK Inhibition in a KrasG12D; Pten Deletion Mouse Model of Ovarian Cancer". Mol Cancer Ther, 2011, 10(8), 1440-1449.
5. Yuan J, Mol Cancer Ther, 2011, 10(11), 2189-2199
6. Kinross KM, Mol Cancer Ther, 2011, 10(8), 1440-1449
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1013101-36-4 |
| 分子式 | C22H27N5O4 |
| 分子量 | 425.48 |
| 化学名称 | 2-amino-8-[4-(2-hydroxyethoxy)cyclohexyl]-6-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥10.63 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | Cc1c(C=C(c(cc2)cnc2OC)C(N2C(CC3)CCC3OCCO)=O)c2nc(N)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PF-04691502是PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR的ATP竞争性双重抑制剂，其Ki值分别为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM。 | |||||
| 靶点 | PI3Kδ | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ | P-Akt (S473) | mTOR |
| 生物活性数据 | 1.6 nM(Ki) | 1.8 nM(Ki) | 1.9 nM(Ki) | 2.1 nM(Ki) | 3.8 nM | 16 nM |
沪公网安备 31011002003500