PIK-93
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥725.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥627.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2106.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥5778.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
PIK-93是p110γ(PI3Kγ)和PI4KIIIβ的强效新型抑制剂,IC50值分别为16 nM和19 nM。
PI3K(磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸3-激酶)家族参与多种细胞功能,如细胞生长、增殖、分化、运动性、存活和细胞内运输,从而参与癌症过程,在PI3K/Akt/mTOR信号通路中发挥关键作用。
在T6.11细胞中,PIK-93抑制PI3K,降低卡巴胆碱活化的TRPC6易位到质膜以及卡巴胆碱活化的Ca2+进入细胞[1]。在COS-7细胞中,PIK-93选择性地抑制PI4KIIIβ酶以及siRNA介导PI4-酶的下调[2]。此外,作为有效的抗PV化合物,在用于病毒复制复合物形成的重组膜囊泡上,PIK93靶向PI4Kβ,抑制病毒3D聚合酶和磷脂酰肌醇4磷酸的相互作用[3]。PIK93具有抗PV效果,对PV假病毒感染的EC50为0.14 μM[4]。
参考文献:
[1] Monet M, Francoeur N, Boulay G. Involvement of phosphoinositide 3-kinase and PTEN protein in mechanism of activation of TRPC6 protein in vascular smooth muscle cells. J Biol Chem. 2012 May 18;287(21):17672-81.
[2] Tóth B, Balla A, Ma H et al. Phosphatidylinositol 4-kinase IIIbeta regulates the transport of ceramide between the endoplasmic reticulum and Golgi. J Biol Chem. 2006 Nov 24;281(47):36369-77.
[3] Hsu, N. Y., et al. 2010. Viral reorganization of the secretory pathway generates distinct organelles for RNA replication. Cell 141:799-811.
[4] Arita M, Kojima H, Nagano T et al. Phosphatidylinositol 4-kinase III beta is a target of enviroxime-like compounds for antipoliovirus activity. J Virol. 2011 Mar;85(5):2364-72.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 593960-11-3 |
| 分子式 | C14H16ClN3O4S2 |
| 分子量 | 389.88 |
| 化学名称 | N-[5-[4-chloro-3-(2-hydroxyethylsulfamoyl)phenyl]-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]acetamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥19.5 mg/mL in DMSO; ≥2.33 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC(Nc1nc(C)c(-c(cc2)cc(S(NCCO)(=O)=O)c2Cl)[s]1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | PIK-93是第一个有效的和合成的PI3Kγ、PI4KIIIβ和PI3Kα的抑制剂,IC50值分别为16 nM、19 nM和39 nM。 | ||||
| 靶点 | PI3Kγ | PI4KIIIβ | PI3Kα | DNA-PK | PI3Kδ |
| 生物活性数据 | 16 nM | 19 nM | 39 nM | 64 nM | 120 nM |



沪公网安备 31011002003500