NVP-BGT226
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1815.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1193.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1920.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5184.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
BGT226 (NVP-BGT226) 是PI3K/mTOR的新型选择性抑制剂，其对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为4 nM、63 nM和38 nM [1]。
磷脂酰肌醇-3-激酶（PI3K）通路是胰腺癌最常见的活化信号通路之一，是新治疗策略的潜在靶点。
NVP-BGT226是PI3K/雷帕霉素哺乳动物靶点（mTOR）的新型双重抑制剂。相比于未处理的对照组，NVP-BGT226处理24-72小时后以浓度而非时间依赖的方式使细胞活力下降到约50% [1]。双重PI3K/mTOR抑制剂NVP-BGT226诱导G0/G1停滞，部分通过Survivin的下调起作用。NVP-BGT226高效抑制多种细胞系的生长活性，包括SCC4、TU183和KB细胞系，IC50值的范围从7.4到30.1 nM [2]。
在FaDu细胞异体移植小鼠模型中，BGT226以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长。按2.5和5 mg/kg的剂量口服BGT226 3周造成第21天肿瘤生长分别降低34.7%和76.1%（相比于对照组）。BGT226具有与雷帕霉素相当的肿瘤生长抑制作用。两组的最终肿瘤体积都比LY294002处理或对照组显著减小[2]。
参考文献：
[1]. Glienke, W, et al. The dual PI3K/mTOR inhibitor NVP-BGT226 induces cell cycle arrest and regulates Survivin gene expression in human pancreatic cancer cell lines. TUMOR BIOLOGY, 2014, 33(3): 757-765.
[2]. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res, 2011, 17(22): 7116-7126.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1245537-68-1 |
| 分子式 | C28H25F3N6O2·C4H4O4 |
| 分子量 | 650.6 |
| 小分子别名 | BGT226 maleate |
| 化学名称 | (Z)-but-2-enedioic acid;8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-[4-piperazin-1-yl-3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazo[4,5-c]quinolin-2-one |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.28 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| SMILES | CN1C2=CN=C3C=CC(=CC3=C2N(C1=O)C4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)C(F)(F)F)C6=CN=C(C=C6)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BGT226 (NVP-BGT226) 是1类PI3K/mTOR的新型选择性抑制剂，其对PI3Kα、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为4 nM、63 nM和38 nM。 | ||
| 靶点 | PI3Kα | PI3Kγ | PI3Kβ |
| 生物活性数据 | 4 nM | 38 nM | 63 nM |
沪公网安备 31011002003500