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TG101209

 
Catalog No.
A4145
JAK2/3抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 681.00
现货
5mg
¥ 636.00
现货
10mg
¥ 1,090.00
现货
50mg
¥ 2,454.00
现货
200mg
¥ 6,545.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

TG101209是基于结构设计的小分子,是一种选择性的janus激酶2(Jak2)抑制剂,可有效抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞系中的Jak/Stat通路,如含JAK2V617F或MPLW515L/K突变的细胞,其通常分别与真性红细胞增多症(PV)以及原发性骨髓纤维化(PMF)有关。根据多种研究结果显示,在大范围的多发性骨髓瘤细胞系中,TG101209通过抑制pJak2、pStat3和Bcl-xl的表达,诱导pErk和pAkt的过表达,具有剂量和时间依赖性的细胞毒性,这与抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡有关。

参考文献:
Ramakrishnan V, Kimlinger T, Haug J, Timm M, Wellik L, Halling T, Pardanani A, Tefferi A, Rajkumar SV, Kumar S.  TG101209, a novel JAK2 inhibitor, has significant in vitro activity in multiple myeloma and displays preferential cytotoxicity for CD45+ myeloma cells. Am J Hematol. 2010;85(9):675-686.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt509.67
Cas No.936091-14-4
FormulaC26H35N7O2S
SynonymsTG-101209
Solubility≥25.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical NameN-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,其IC50值为6 nM。
靶点   Flt3 RET JAK3    
IC50 6 nM 25 nM 17 nM 169 nM    

质量控制

化学结构

TG101209

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