Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1003.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥486.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥779.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2805.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥7180.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种新型的、选择性的和可口服的ATP竞争性酪氨酸蛋白激酶JAK1/JAK2抑制剂,非细胞实验中的IC50值分别为5.9 nM和5.7 nM,对TYK2具有中度的抑制活性,对JAK3具有低抑制活性。Baricitinib在 < 50 nM的浓度时抑制多个促炎细胞因子(包括IL-6和IL-23)的细胞内信号。JAK信号在许多基本生理过程(包括红细胞的产生)中有重要作用。
参考文献:
Gras, J. Baricitinib. Tyrosine-protein kinase JAK1/JAK2 inhibitor, treatment of rheumatoid arthritis. Drugs of the future. 2013, 38(9): 611.
Jordan S. Fridman, Peggy A. Scherle, Robert Collins, Timothy C. Burn, Yanlong Li, Jun Li, Maryanne B. Covington, Beth Thomas, Paul Collier, Margaret F. Favata, Xiaoming Wen, Jack Shi, Ryan McGee, Patrick J. Haley, Stacey Shepard, James D. Rodgers, Swamy Yeleswaram, Greg Hollis, Robert C. Newton, Brian Metcalf, Steven M. Friedman and Kris Vaddi. Selective Inhibition of JAK1 and JAK2 Is Efficacious in Rodent Models of Arthritis: Preclinical Characterization of INCB028050. The Journal of Immunology May 1, 2010 vol. 184 no. 9 5298-5307.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1187594-09-7 |
| 分子式 | C16H17N7O2S |
| 分子量 | 371.42 |
| 小分子别名 | Baricitinib |
| 化学名称 | 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.57 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CCS(N(C1)CC1(CC#N)[n]1ncc(-c2ncnc3c2cc[nH]3)c1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1/JAK2抑制剂,IC50值分别为5.9 nM和5.7 nM。 | |||||
| 靶点 | JAK2 | JAK1 | TYK2 | JAK3 | Chk2 | c-Met |
| 生物活性数据 | 5.7 nM | 5.9 nM | 53 nM | >400 nM | >1 μM | >10 μM |



沪公网安备 31011002003500