BMS-911543是一种选择性的JAK2小分子抑制剂，IC50值为1.1 nM[1]。

BMS-911543是一种可逆的和ATP竞争性的吡咯并吡啶类JAK2抑制剂，具有高选择性。在体外试验中，BMS-911543抑制人重组JAK2酶，IC50和Ki值分别为1.1 nM和0.48 nM。BMS-911543对JAK2的抑制活性和亲和性均高于JAK1和JAK3。除此之外，BMS-911543对其它的激酶也有作用，如Lyn和c-FMS受体酪氨酸激酶。在JAK依赖性的细胞，如SET2 或Ba/F3中，BMS-911543具有抗增殖效应，IC50值分别为60和70 nM。而BMS-911543对依赖于其它JAK家族成员的细胞系没有显著的抗增殖效应。集落形成实验表明，BMS-911543可以抑制MPN患者来源细胞的生长，对JAK2V617F信号通路比JAK2WT信号通路更有效。在体内，BMS-911543还通过抑制pSTAT5的诱导，在JAK2WT和JAK2V617F信号通路中均有效[1]。

参考文献：
[1] Purandare AV, McDevitt TM, Wan H, You D, Penhallow B, Han X, Vuppugalla R, Zhang Y, Ruepp SU, Trainor GL, Lombardo L, Pedicord D, Gottardis MM, Ross-Macdonald P, de Silva H, Hosbach J, Emanuel SL, Blat Y, Fitzpatrick E, Taylor TL, McIntyre KW, Michaud E, Mulligan C, Lee FY, Woolfson A, Lasho TL, Pardanani A, Tefferi A, Lorenzi MV.  Characterization of BMS-911543, a functionally selective small-molecule inhibitor of JAK2. Leukemia. 2012 Feb;26(2):280-8.