Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1318.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥681.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1000.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Amuvatinib（也称MP-470或HPK 56），是一种合成的硫代酰胺，是一种新型有效的酪氨酸激酶抑制剂，对包括突变KIT、血小板衍生生长因子受体alpha（PDGFRα）和DNA修复在内的多个靶点具有体外和体内活性。机理上说，amuvatinib可通过占据ATP结合结构域，抑制酪氨酸激酶受体KIT（IC50 < 0.1 μM），通过抑制同源重组蛋白Rad51扰乱DNA修复，并能与双链DNA损伤剂产生协同效应。近期研究表明，amuvatinib对多个人类肿瘤细胞系具有抗肿瘤活性，特别是在GIST-48人类细胞系中，可以强力抑制增殖（IC50 = 0.20 μM）。
参考文献：
Raoul Tibes, Gil Fine, Gavin Choy, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Aram Oganesian, Amarpao Sahai, Mohammad Azab and Anthony W. Tolcher. A phase I, first-in-human dose-escalation study of amuvatinib, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol (2013) 71: 463-471
Gavin Choy, Rajashree Joshi-Hangal, Aram Oganesian, Gil Fine, Scott Rasmussen, Joanne Collier, James Kissling, Amarpal Sahai, Mohammad Azab and Sanjeev Redkar. Saftety, tolerability, and pharmacokinetics of amuvatinib from three phase 1 clinical studies in healthy volunteers. Cancer Chemother Pharmacol (2012) 70: 183-190
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 850879-09-3 |
| 分子式 | C23H21N5O3S |
| 分子量 | 447.51 |
| 小分子别名 | Amuvatinib |
| 化学名称 | N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-4-([1]benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide |
| 溶解度 | ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | S=C(NCc(cc1)cc2c1OCO2)N(CC1)CCN1c1ncnc2c1[o]c1ccccc21 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Amuvatinib（MP-470）是一种有效的c-Kit、PDGFRα和Flt3多靶点抑制剂，IC50值分别为10 nM、40 nM和81 nM。 | ||
| 靶点 | c-KitD816H | PDGFRαV561D | Flt3D835Y |
| 生物活性数据 | 10 nM | 40 nM | 81 nM |
沪公网安备 31011002003500