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CI994 (Tacedinaline)HDAC抑制剂

CI994 (Tacedinaline)

产品编号:A4102
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1.Hari Prasad, Rajini Rao. "The Amyloid Clearance Defect in ApoE4 Astrocytes is Corrected by Epigenetic Restoration of NHE6." bioRxiv. 2018.January. 4

质量控制

化学结构

CI994 (Tacedinaline)

相关生物数据

CI994 (Tacedinaline)

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CI994 (Tacedinaline)

CI994 (Tacedinaline) Dilution Calculator

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化学性质

CAS号 112522-64-2 SDF Download SDF
化学名 4-acetamido-N-(2-aminophenyl)benzamide
SMILES CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N
分子式 C15H15N3O2 分子量 269.3
溶解度 ≥50 mg/mL in DMSO, <2.41 mg/mL in EtOH, <2.18 mg/mL in H2O 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 CI-994 (Tacedinaline),一种抗癌药物,是HDAC1的抑制剂,IC50值为0.57 μM,可引起G1期细胞周期停滞。
靶点 HDAC1          
IC50 0.57 μM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

外周血淋巴细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度≥50mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

10 ?M;24 h

应用

淋巴细胞暴露于CI994 4小时之后没有检测到细胞凋亡或坏死。24小时之后观察到浓度依赖的细胞凋亡增加,其特征是DNA浓缩,DNA片段化,和/或磷脂酰丝氨酸向外翻转。CI-994在低至1 ?M浓度时即可观察到这些特征,而在10 ?M浓度时具有统计学显著性。

动物实验[2]:

动物模型

雄性Wistar大鼠

剂量

45 mg/kg;口服给药

应用

每组15只大鼠分别给予0(载体对照)、10、23和45 mg/kg的CI994,在给药后的1、3和7天分别各处死5只,用于评估血液和骨髓中淋巴细胞数。CI994导致总白细胞计数、总淋巴细胞和淋巴细胞亚群显著的剂量相关性减少。与对照组相比,在第一天时,10、23和45 mg/kg处理组分别减少36-48%、65-76%和74-87%。在所有治疗组中,在第1天和第3天时单核细胞的剂量相关性减少介于54-89%之间。除此之外,10 mg/kg、23 mg/kg和45 mg/kg治疗组中,骨髓淋巴细胞的显著剂量相关性减少分别介于28-33%、63-69%和80-87%之间。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Graziano M J, Spoon T A, Cockrell E A, et al. Induction of apoptosis in rat peripheral blood lymphocytes by the anticancer drug CI-994 (acetyldinaline). BioMed Research International, 2001, 1(2): 52-61.

[2] Graziano M J, Galati A J, Walsh K M. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Archives of toxicology, 1999, 73(3): 168-174.

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产品描述

CI994是HDAC1的选择性抑制剂,IC50值为0.57 μM [1]。

HDAC1是由HDAC1基因编码的酶,在调控真核生物基因表达中起着至关重要的作用。据报道,HDAC1与视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白相互作用,视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白是控制细胞增殖和分化的一个关键元件。许多研究表明,HDAC1的抑制可作为一种有前途的治疗方法,用于临床上癌症的治疗[2] [3]。

CI994是HDAC1和HDAC3的选择性抑制剂,与报道的非选择性抑制剂SAHA不同。在HeLa宫颈癌细胞中,CI994选择性的抑制HDAC1和3,IC50值为43.5±1.2 μM [4]。在从未处理雄性Wistar大鼠分离的外周血淋巴细胞中,CI994处理24小时后以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡(1 μM~10 μM)[1]。在丝裂原刺激的外周血淋巴细胞中,CI-994抑制细胞增殖,IC50值为3 mM [5]。在NSCLC细胞系(A549和LX-1)中,CI994通过抑制HDAC的活性和诱导G0/G1期细胞周期停滞,从而诱导细胞凋亡。CI994与化疗联合治疗是一种有前途的治疗策略[2]。

在雄性大鼠模型中,CI994以10、23和45 mg/kg的剂量在第一天和/或第三天口服给药后通过减少外周血淋巴细胞、单核细胞、中性粒细胞和骨髓淋巴样细胞,从而显著影响淋巴组织[5]。

参考文献:
[1].  Graziano, M.J., et al., Induction of Apoptosis in Rat Peripheral Blood Lymphocytes by the Anticancer Drug CI-994 (Acetyldinaline)(*). J Biomed Biotechnol, 2001. 1(2): p. 52-61.
[2].  Loprevite, M., et al., In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res, 2005. 15(1): p. 39-48.
[3].  Cacan, E., et al., Inhibition of HDAC1 and DNMT1 modulate RGS10 expression and decrease ovarian cancer chemoresistance. PLoS One, 2014. 9(1): p. e87455.
[4].  Beckers, T., et al., Distinct pharmacological properties of second generation HDAC inhibitors with the benzamide or hydroxamate head group. Int J Cancer, 2007. 121(5): p. 1138-48.
[5].  Graziano, M.J., A.J. Galati, and K.M. Walsh, Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol, 1999. 73(3): p. 168-74.