RG2833

Catalog No.

A3761

脑渗透性HDAC抑制剂

电话: 021-55669583

背景

RG2833是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的抑制剂。

在神经元细胞中，RG2833增加弗里德赖希共济失调（FXN）的mRNA和蛋白水平，同时改变基因的表观遗传状态。在外周血单核细胞（PBMCs）中，RG2833抑制HDAC的表达，并增加H3K9乙酰化以及患者血液中的FXN mRNA。

在源自iPSC的神经元细胞模型中，血浆RG2833（5 μM）最大程度地抑制去乙化酰酶，并上调FXN。结果表明，FXN转录的增加与去乙酰酶活性的抑制间具有良好的相关性，提示RG2833的作用机理通过去乙酰化来实现[1]。

参考文献：
1. Soragni E, Miao W, Iudicello M et al. Epigenetic therapy for Friedreich ataxia. Ann Neurol. 2014 Oct;76(4):489-508.

Storage	Store at -20°C
M.Wt	339.43
Cas No.	1215493-56-3
Formula	C₂₀H₂₅N₃O₂
Synonyms	RG 2833;RG-2833;RGFP-109;RGFP109;RGFP 109
Solubility	insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥8.05 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	N-[6-(2-aminoanilino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCC(=O)NC2=CC=CC=C2N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

细胞实验 [1]:
细胞系	来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞(PBMC)。
溶解方法	在DMSO的溶解度 >17mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	1, 2.5, 5或10 μM；48小时
应用	在来自FRDA患者的未刺激的外周血单核细胞（PBMC）培养基中，RG2833剂量依赖性上调frataxin mRNA和蛋白水平
动物实验 [2]:
动物模型	GAA 敲入小鼠
剂量	150 mg/kg；皮下注射
应用	RG2833 (150 mg/kg)纠正frataxin缺陷，增加KIKI小鼠（一个基于GAA序列重复的FRDA小鼠模型）大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1]. Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.