Valproic acid
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Valproic acid是HDAC1抑制剂,其IC50值为0.4 mM[1]。
Valproic acid(VPA)是一种带支链的短链脂肪酸。以前VPA被合成用作有机化合物的惰性溶剂,随后,其防止戊四氮致惊厥的作用在啮齿类动物中被发现。作为一种抗癫痫药,VPA抑制GABA的活性。VPA能抑制GABA降解、增加GABA合成以及抑制GABA Transaminobutyratre。它也可以阻滞Na+通道、Ca2+通道和电压门控K+通道。此外,VPA是HDAC抑制剂,可作为治疗癌症的潜在药物。VPA体外抑制HDAC1,其IC50值为0.4 mM。在HeLa细胞核提取物中,VPA抑制多种HDAC,其IC50值范围为0.5 mM ~ 2 mM [1,2]。
参考文献:
[1] Phiel C J, Zhang F, Huang E Y, et al. Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. Journal of Biological Chemistry, 2001, 276(39): 36734-36741.
[2] Chateauvieux S, Morceau F, Dicato M, et al. Molecular and therapeutic potential and toxicity of valproic acid. BioMed Research International, 2010, 2010.
Storage | Store at -20°C;Colorless liquid |
M.Wt | 144.21 |
Cas No. | 99-66-1 |
Formula | C8H16O2 |
Solubility | ≥12.35 mg/mL in DMSO; ≥29 mg/mL in EtOH; ≥36 mg/mL in H2O |
Chemical Name | 2-propylpentanoic acid |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CCCC(CCC)C(=O)O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
激酶实验 [1]: | |
体外激酶试验 |
体外HDAC实验步骤如下,用myc标记的HDAC1的质粒转染HeLa细胞,得到的免疫沉淀物先洗脱,用HD缓冲液(20 mM Tris-HCl, pH 8.0, 150 mM NaCl, 10% glycerol)重悬,分装冷冻储存。将HDAC1加入到含有40,000 cpm 3H标记的乙酰化组蛋白、 200 μlHD缓冲溶液、含有或不含有valproic acid的试管中。于37 °C旋转混匀2h,加入50 μl终止溶液终止反应,提取并分析(闪烁计数)带有3H标记的acetic acid。 |
细胞实验 [1, 2]: | |
细胞系 |
Neuro2A 细胞, 人源卵巢癌细胞株SKOV3 |
溶解方法 |
溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
反应时间 |
0.5–5 mM处理24 h;或4 mM处理48 h |
应用 |
Valproic acid诱导内源的组蛋白超乙酰化并且抑制Neuro2A细胞核组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性;同时,valproic acid以剂量和时间相关的方式抑制SKOV3细胞增殖并且诱导其凋亡。 |
动物实验 [2, 3]: | |
动物模型 |
人源卵巢癌细胞异种移植裸鼠模型 |
剂量 |
500mg/kg每天, 腹腔注射给药,持续30天 |
应用 |
Valproic acid抑制人源卵巢癌细胞异种移植裸鼠形成的肿瘤生长;在狗肉毒素血症模型中,体内静脉注射50 mg/kg的valproic acid可减少炎症因子基因表达。 |
注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同,这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。 |
References: 1. Phiel, C. J., Zhang, F., Huang, E. Y., Guenther, M. G., Lazar, M. A. and Klein, P. S. (2001) Histone deacetylase is a direct target of valproic acid, a potent anticonvulsant, mood stabilizer, and teratogen. J Biol Chem. 276, 36734-36741 2. Shan, Z., Feng-Nian, R., Jie, G. and Ting, Z. (2012) Effects of valproic acid on proliferation, apoptosis, angiogenesis and metastasis of ovarian cancer in vitro and in vivo. Asian Pac J Cancer Prev. 13, 3977-3982 3. Song, R., Yu, D., Yoon, J. and Park, J. (2015) Valproic acid attenuates the expression of pro-inflammatory cytokines lipopolysaccharide-treated canine peripheral blood mononuclear cells (in vitro) and in a canine endotoxemia model (in vivo). Vet Immunol Immunopathol. 166, 132-137 |
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