TMP269
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1120.00 | 现货 | |
| 2mg | ￥576.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥935.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1445.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2746.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3762.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5099.00 | 现货 | |
| 500mg | 请咨询 | 现货 | |
| 1g | 请咨询 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TMP269（CAS号1314890-29-3）是一种IIa类组蛋白去乙酰化酶（HDACs）选择性抑制剂，可特异性靶向HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9亚型，其半数抑制浓度（IC50）值分别为126、80、36和9纳摩尔（nM）。HDACs可催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除，进而使染色质浓缩并抑制转录。TMP269对多种骨髓瘤细胞系具有中等细胞毒性（IC50：22-38微摩尔/μM），这与半胱天冬酶-3、-8、-9及多聚ADP核糖聚合酶（PARP）的裂解相关，并能增强内质网应激诱导的凋亡信号通路。此外，TMP269可抑制肠上皮IEC-18细胞中蛋白激酶D1（PKD1）介导的增殖。
参考文献：
[1]. Lobera M, Madauss KP, Pohlhaus DT, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol, 2013, 9(5): 319-325.
[2]. Kikuchi S, Suzuki R, Ohguchi H, et al. Class IIa HDAC inhibition enhances ER stress-mediated cell death in multiple myeloma. Leukemia, 2015.
[3]. Sinnett-Smith J, Ni Y, Wang J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol, 2014, 306(10): C961-71.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1314890-29-3 |
| 分子式 | C25H21F3N4O3S |
| 分子量 | 514.52 |
| 化学名称 | (Z)-N-((4-(4-phenylthiazol-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)-3-(5-(trifluoromethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl)benzimidic acid |
| 溶解度 | ≥23 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥21 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | FC(F)(F)C1=NC(C2=CC(/C(O)=N/CC3(C4=NC(C5=CC=CC=C5)=CS4)CCOCC3)=CC=C2)=NO1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TMP269是一种有效的和选择性的IIa类HDAC抑制剂，作用于HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9，IC50值分别为157 nM、97 nM、43 nM和23 nM。 | |||
| 靶点 | HDAC9 | HDAC7 | HDAC5 | HDAC4 |
| 生物活性数据 | 23 nM | 43 nM | 97 nM | 157 nM |
沪公网安备 31011002003500