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M344

Catalog No.
A4105
HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 550.00
现货
5mg
¥ 500.00
现货
50mg
¥ 3,600.00
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电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为100 nM,能够诱导细胞分化[1]。

在MCF-7细胞中,M344处理1或3天可诱导p53 mRNA水平的相对减少,增加p21waf1/cip1 mRNA的表达,而对p53蛋白没有影响,表明M344对MCF-7细胞生长的抑制效应不依赖于p53。根据M344对MCF-7细胞生长的抑制,促凋亡蛋白Puma的表达增加可能是由p53不依赖的途径诱导的。另一方面,在SCC-35和SQ-20B人鳞癌细胞系中,M344具有放射增敏作用[2]。

在MEL DS19细胞中,M344对细胞增殖的效应比对细胞分化的效应更显著。M344在大于10 μM浓度时具有毒性,至多只有20%的存活细胞被诱导分化。M344显著抑制胚胎神经系统肿瘤细胞的增殖,包括髓母细胞瘤细胞(D341 MED)和神经母细胞瘤细胞(CH-LA 90),GI50值分别为0.65 μM和0.63 μM [1,3]。

M344在组蛋白和NF-κB转录因子的修饰,调控HIV-1 LTR基因表达,以及具有潜在的抗延迟治疗方面起重要作用。在潜在感染的Jurkat细胞中,绿色荧光蛋白(GFP)的编码受HIV-1 LTR的控制,因而可作为HIV-1 LTR表达的标志物,200 nM M344处理72小时后发现HIV-1的表达活性,检测到表达GFP的细胞百分比比对照细胞中高25.2%[4]。

参考文献:
1. Jung M, Brosch G , Kolle D, et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1999, 42 (22): 4669-4679.
2. Yeung A, Bhargava RK, Ahn, R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, 2012, 66 (3): 232-236.
3. Furchert SE, Lanvers-Kaminsky C , Jurgens H , et al. Inhibitors of histone deacetylases as potential therapeutic tools for high-risk embryonal tumors of the nervous system of childhood. INTERNATIONAL JOURNAL OF CANCER, 2007, 120 (8): 1787-1794.
4. Ying H, Zhang YH , Zhou X , et al. Selective Histonedeacetylase Inhibitor M344 Intervenes in HIV-1 Latency through Increasing Histone Acetylation and Activation of NF-kappaB. PLOS ONE, 2012, 7 (11): e48832.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt307.39
Cas No.251456-60-7
FormulaC16H25N3O3
SynonymsHistone Deacetylase Inhibitor III,MS344
Solubility≥14.75 mg/mL in DMSO, ≥12.88 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
Chemical Name4-(dimethylamino)-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCN(C)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NCCCCCCC(=O)NO
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

MCF-7乳腺癌细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度> 14.75 mg/ml。为了获得更高浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1~100μM孵育1~7天

应用

Bonferroni posthoc分析表明,MCF-7细胞用50μM的M344处理1天后其生长能被显著地抑制,而在处理3天后,10μM、50μM和100μM剂量均能显示出显著的抑制作用,最大抑制率为100μM剂量下的40%。 5天后,所有浓度的M344都可以引起MCF-7细胞生长的显著抑制,且在10μM时观察到最大抑制为60%。

离体动物实验 [2]:

动物模型

5日龄Wistar大鼠的脑切片

剂量

亚微摩尔水平

应用

研究发现辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)能够在数个神经外胚层组织中增加运动神经元生存水平,包括大鼠海马区以及生理运动神经元丰富的细胞组分。SAHA能够激活运动神经元生存基因2(SMN2)并且在亚微摩尔浓度下抑制HDACs。与SAHA相比,M344显示出不利的毒副作用。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Yeung A, Bhargava RK, Ahn, R, et al. HDAC inhibitor M344 suppresses MCF-7 breast cancer cell proliferation. BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY, 2012, 66 (3): 232-236.

[2] Hahnen E et al. In vitro and ex vivo evaluation of second-generation histone deacetylase inhibitors for the treatment of spinal muscular atrophy. J Neurochem. 2006 Jul;98(1):193-202.

生物活性

描述 M344是一种有效的HDAC抑制剂,IC50值为100 nM,能够诱导细胞分化。
靶点 HDAC          
IC50 100 nM          

质量控制

化学结构

M344

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