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Axitinib (AG 013736)

现货
Catalog No.
A8370
VEGFR1/ c-Kit抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 550.00
现货
50mg
¥ 500.00
现货
100mg
¥ 850.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Axitinib is a selective and oral inhibitor of vascular endothelial growth factor (VEGF) receptor tyrosine kinases 1, 2 and 3 with [1].

Axitinib inhibited the phosphorylation of VEGFR-1, 2 and 3 with IC50 values of 1.2 nM, 0.2 nM and 0.1 to 0.3 nM in cells, respectively. In HUVEC cells, Axitinib inhibited VEGFR-2 stimulated cell survival with about 1000-fold selectivity against FGFR-1. Axitinib also significantly suppressed the phosphorylation of VEGF downstream signaling molecules including Akt, eNOS and ERK1/2. Besides that, axitinib inhibited VEGFR-2 phosphorylation with EC50 value of 0.49 nM in vivo. It delayed tumore growth of human xenograft tumors in mice such as M24met, HCT-116 and SN12C [1].

References:
[1] Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.

文献引用

1. Anna V. Ivanina, Ballav Borah, et al. "The Role of the Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) Signaling in Biomineralization of the Oyster Crassostrea gigas." Front. Mar. Sci., 28 August 2018.

Chemical Properties

StorageStore at -20°C
M.Wt386.47
Cas No.319460-85-0
FormulaC22H18N4OS
SynonymsAG 013736
Solubility≥19.3mg/mL in DMSO
Chemical NameN-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCNC(=O)C1=CC=CC=C1SC2=CC3=C(C=C2)C(=NN3)C=CC4=CC=CC=N4
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验: [1]

细胞系

过表达RTK的PAE细胞,人脐静脉内皮细胞(HUVEC)

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

细胞受体激酶磷酸化实验: 37℃,1 mmol/L Na3VO4存在下45分钟

实验结果

在转染或内源性RTK表达细胞中,axitinib有效地阻断生长因子刺激的VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化,平均IC50值分别为0.2和0.1至0.3 nmol/L。Axitinib抑制VEGF刺激的HUVEC存活,IC50值为0.17 nmol/L。

动物实验: [2]

动物模型

雌性nu/nu小鼠或重度联合免疫缺陷beige小鼠(年龄7-10周)

给药剂量

Axitinib作为悬浮液以5 mL/kg的剂量口服,每日两次

实验结果

Axitinib以剂量依赖性方式抑制MV522中的肿瘤生长,基于剂量和相应的TGI(肿瘤生长抑制)之间的关系,ED50值为8.8 mg/kg,每日两次。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Hu-Lowe D D, Zou H Y, Grazzini M L, et al.Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical Cancer Research, 2008, 14(22): 7272-7283.

生物活性

描述 Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,IC50值分别为 0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
靶点 VEGFR1/FLT1 VEGFR2/Flk1 VEGFR2/KDR VEGFR3 PDGFRβ c-Kit
IC50 0.1 nM 0.18 nM 0.2 nM 0.1 nM-0.3 nM 1.6 nM 1.7 nM

质量控制

化学结构

Axitinib

相关生物数据

Axitinib