Pazopanib Hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 500mg | ￥4363.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Pazopanib HCl（帕唑帕尼盐酸）是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向多种激酶，包括VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和C-FMS，IC50分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM[1-3]。帕唑帕尼通过抑制这些受体来抑制肿瘤的生长和血管生成。临床前研究表明它对几种人肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性，包括肾癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、黑色素瘤、头颈癌和乳腺癌[4]。它在动物模型中具有理想的药代动力学特征和口服生物利用度[4]。
帕唑帕尼已被全球多个监管部门批准用于晚期/转移性肾细胞癌和晚期软组织肉瘤的治疗，包括美国FDA、EMA、MHRA和TGA。在软组织肉瘤的临床试验中，接受安慰剂的患者的中位无进展生存期（PFS）为1.6个月，与之相比，帕唑帕尼将患者的PFS提高为4.6个月[5]。在肾细胞癌试验中，帕唑帕尼将中位PFS从4.2个月（安慰剂）增加到9.2个月[5]。帕唑帕尼最常见的副作用是腹泻、高血压、毛色变化、恶心、疲劳、食欲不振以及呕吐[6]。
参考文献：
1. Verweij J, Sleijfer S. Pazopanib, a new therapy for metastatic soft tissue sarcoma. Expert Opin Pharmacother 2013; 14: 929-935.
2. Pick AM, Nystrom KK. Pazopanib for the treatment of metastatic renal cell carcinoma. Clin Ther 2012; 34: 511-520.
3. Bukowski RM, Yasothan U, Kirkpatrick P. Pazopanib. Nat Rev Drug Discov 2010; 9: 17-18.
4. Sonpavde G, Hutson TE. Pazopanib: a novel multitargeted tyrosine kinase inhibitor. Curr Oncol Rep 2007; 9: 115-119._x000B_5.http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-pazopanibhydrochloride_x000B_6.http://www.gsksource.com/gskprm/en/US/adirect/gskprmcmd=ProductDetailPage&product_id=1336067580985&featureKey=603422
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 635702-64-6 |
| 分子式 | C21H24ClN7O2S |
| 分子量 | 473.98 |
| 化学名称 | 5-((4-((2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)(methyl)amino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-methylbenzenesulfonamide hydrochloride |
| 溶解度 | ≥11.1 mg/mL in H2O; ≥11.85 mg/mL in DMSO; ≥2.88 mg/mL in EtOH |
| SMILES | Cl.O=S(=O)(N)C1=CC(=CC=C1C)NC2=NC=CC(=N2)N(C=3C=CC=4C(=NN(C4C)C)C3)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Pazopanib（GW786034）是一种新型的多靶点抑制剂，对VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit和C-FMS的IC50分别为10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM和146 nM。 | ||||
| 靶点 | VEGFR1 | VEGFR2 | VEGFR3 | PDGFR | FGFR |
| 生物活性数据 | 10 nM | 30 nM | 47 nM | 84 nM | 74 nM |
沪公网安备 31011002003500