Telatinib (BAY 57-9352)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥918.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥720.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1080.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3240.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Telatinib (BAY 57-9352)是VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRα的选择性抑制剂，其IC50值分别为6 nM、4 nM、1 nM和15 nM [1]。
血管内皮生长因子（VEGFR）是VEGF的受体，在刺激血管生成和血管再生中起重要作用。血小板衍生生长因子（PDGF）是生长因子中的一员，参与血管形成。C-Kit是生长因子受体。诸多研究表明VEGFR、c-Kit和PDGFR的异常与多种肿瘤相关[1,2,3]。
Telatinib是高效的VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRα抑制剂。在一系列肿瘤细胞系（MDA-MB-231乳腺癌、Colo-205结肠癌、DLD-1结肠癌和H460非小细胞肺癌）中，Telatinib能够抑制参与血管生成进程的VEGFR-2自磷酸化和PDGF-β [2]。
Telatinib用于多种癌症治疗的临床试验，目前取得了可喜的成果[2-4]。
也有报道Telatinib能够恢复肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性，并通过抑制ABCG2表达显著降低细胞活力[3]。
参考文献：
[1]. Steeghs, N., et al., Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res, 2008. 14(11): p. 3470-6.
[2]. Strumberg, D., et al., Phase I dose escalation study of telatinib (BAY 57-9352) in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer, 2008. 99(10): p. 1579-85.
[3]. Sodani, K., et al., Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol, 2014. 89(1): p. 52-61.
[4]. Eskens, F.A., et al., Phase I dose escalation study of telatinib, a tyrosine kinase inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2 and 3, platelet-derived growth factor receptor beta, and c-Kit, in patients with advanced or metastatic solid tumors. J Clin Oncol, 2009. 27(25): p. 4169-76.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 332012-40-5 |
| 分子式 | C20H16ClN5O3 |
| 分子量 | 409.83 |
| 小分子别名 | Telatinib |
| 化学名称 | 4-[[4-(4-chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methylpyridine-2-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CNC(c1nccc(COc(c2c3cc[o]2)nnc3Nc(cc2)ccc2Cl)c1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Telatinib是VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRβ的高效抑制剂，其IC50值分别为6 nM/4 nM、 1 nM和15 nM。 | |||
| 靶点 | c-Kit | VEGFR3 | VEGFR2 | PDGFRα |
| 生物活性数据 | 1 nM | 4 nM | 6 nM | 15 nM |
沪公网安备 31011002003500