Catalog No. A8313

RAF265

多细胞激酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥1409.00	现货
5mg	￥1090.00	现货
25mg	￥3272.00	现货

CAS号：927880-90-8纯度：99.24%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用生物相关数据质量控制操作说明摩尔浓度计算器

产品描述

RAF265（CHIR-265）是一种新型可口服的多细胞激酶小分子抑制剂，包括BRAFV600E、BRAF（野生型）、c-RAF、血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、集落刺激因子（CSF）1R、RET、c-KIT、SRC和STE20，IC50值从小于20 nmo/L到超过100 nmol/L，对BRAFV600E和VEGFR2具有最高效价，EC50值分别为0.14 μM和0.19 μM。据报道，RAF265抑制含活性BRAF突变的黑色素瘤和结肠癌细胞系的增殖，以时间和剂量依赖的方式抑制BRAFV600E黑色素瘤和大肠癌异种移植模型中肿瘤消退。

参考文献：
[1]Huang T1, Karsy M, Zhuge J, Zhong M, Liu D. B-Raf and the inhibitors: from bench to bedside. J Hematol Oncol. 2013 Apr 25;6:30. doi: 10.1186/1756-8722-6-30.
[2]Garcia-Gomez A1, Ocio EM, Pandiella A, San Miguel JF, Garayoa M. RAF265, a dual BRAF and VEGFR2 inhibitor, prevents osteoclast formation and resorption. Therapeutic implications. Invest New Drugs. 2013 Feb;31(1):200-5. doi: 10.1007/s10637-012-9845-3. Epub 2012 Jul 7.
[3]Su Y1, Vilgelm AE, Kelley MC, Hawkins OE, Liu Y, Boyd KL, Kantrow S, Splittgerber RC, Short SP, Sobolik T, Zaja-Milatovic S, Dahlman KB, Amiri KI, Jiang A, Lu P, Shyr Y, Stuart DD, Levy S, Sosman JA, Richmond A. RAF265 inhibits the growth of advanced human melanoma tumors. Clin Cancer Res. 2012 Apr 15;18(8):2184-98. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-11-1122. Epub 2012 Feb 20.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	927880-90-8
分子式	C₂₄H₁₆F₆N₆O
分子量	518.43
化学名称	1-methyl-5-[2-[5-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-2-yl]pyridin-4-yl]oxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzimidazol-2-amine
溶解度	≥25.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.97 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	CN1C2=C(C=C(C=C2)OC3=CC(=NC=C3)C4=NC=C(N4)C(F)(F)F)N=C1NC5=CC=C(C=C5)C(F)(F)F
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述	RAF265 (CHIR-265)是一种有效的和选择性的C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E抑制剂；IC50值介于3-60 nM之间。
靶点	B-Raf	VEGFR2
生物活性数据	3-60 nM	30 nM (EC50)