Ki8751

Ki8751是VEGFR-2有效的、选择性抑制剂，IC50值0.9 nM[1]。

VEGF受体是血管内皮生长因子(VEGF)的受体，可调节血管生成[2]。

在细胞实验中，Ki8751抑制VEGFR2的IC50值为0.9 nM。它也可抑制c-Kit(IC50值为40 nM)、PDGFRα(IC50 值为67 nM)和FGFR-2(IC50值为170 nM)[1]。用Ki8751(0.01、0.1、1、10、100 nM)以剂量依赖的方式处理人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)导致HUVEC生长的抑制，Ki8751浓度为1 nM可完全抑制HUVEC的生长[1]。在MIP、RKO、SW620和SW480的转移性结直肠癌(CRC)细胞中，Ki8751(10 nM)诱导细胞衰老[2]。

人类神经胶质瘤GL07、人类胃癌ST-4、人类肺癌LC-6、人类结肠癌DLD-1和人黑色素瘤A375细胞的移植瘤裸鼠中，Ki8751抑制肿瘤的生长。人类肺癌LC-6的移植瘤裸鼠中，Ki8751首先抑制肿瘤的生长，然后又观察到肿瘤的再生[1]。

参考文献：
[1]. Kubo K, Shimizu T, Ohyama S, et al. Novel potent orally active selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitors: synthesis, structure-activity relationships, and antitumor activities of N-phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. J Med Chem, 2005, 48(5): 1359-1366.
[2]. Hasan MR, Ho SH, Owen DA, et al. Inhibition of VEGF induces cellular senescence in colorectal cancer cells. Int J Cancer, 2011, 129(9): 2115–2123.