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Trichostatin A (TSA)

Catalog No.
A8183
HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,100.00
现货
1mg
¥ 600.00
现货
5mg
¥ 1,900.00
现货
25mg
¥ 7,000.00
现货
100mg
¥ 18,000.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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Background

Trichostatin A (TSA) is a potent inhibitor of histone deacetylase (HDAC) as well as an antifungal antibiotic with cytostatic and differentiating properties that noncompetivively and reversibly inhibits HDAC, at low nanomolar concentrations, in both cultured mammalian cells and fractionated cell nuclear extracts. It is capable of arresting cells in G1 and G2 phases of the cell cycle, inducing differentiation and reverting the transformed morphology of cells in culture. According to a study investigating the effect of TSA in human breast cancer cell lines, TSA inhibited proliferation of breast carcinoma cell lines (IC50 124.4 ± 120.4 nM), comparing to all cell lines (IC50 2.4 ± 0.5 nM), and resulted in pronounced histone H4 hyperacetylation.

Reference

David M. Vigushin, Simak Ali, Paul E. Pace, Nina Mirsaidi, Kazuhiro Ito, Ian Adcock, and R. Charles Coombes. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumot activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res 2001;7:971-976

文献引用

Chemical Properties

StorageDesiccate at -20°C
M.Wt302.37
Cas No.58880-19-6
FormulaC17H22N2O3
SynonymsTrichostatin A,TSA
Solubility≥15.12mg/mL in DMSO, ≥16.56 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
Chemical Name(2E,4E,6R)-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C=C(C)C=CC(=O)NO)C(=O)C1=CC=C(C=C1)N(C)C
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人乳腺癌细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

96 h;10 μM的TSA溶解于含0.1%(体积/体积)乙醇的生长培养基中。

应用

TSA抑制8个乳腺癌细胞系的增殖,平均IC50值为124.4 ± 120.4 nM(范围:26.4-308.1 nM)。TSA处理导致明显的组蛋白H4的超乙酰化。

动物实验[1]:

动物模型

NMU诱导的肿瘤异种移植自交系处女雌性(Ludwig/Wistar/Olac)大鼠

剂量

500 μg/kg/day,4周;注射给药

应用

TSA在体内具有明显的抗肿瘤活性。TSA的抗肿瘤活性归因于分化诱导。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

1. Vigushin DM1, Ali S, Pace PE et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6.

生物活性

Targets HDAC          
IC50 ~1.8 nM          

质量控制

质量控制和MSDS

批次:

化学结构

Trichostatin A (TSA)

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