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Pracinostat (SB939)

Catalog No.
A4095
Pan-HDAC抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 1,270.00
现货
5mg
¥ 1,150.00
现货
10mg
¥ 2,100.00
现货
50mg
¥ 6,100.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

Background

Pracinostat (SB939)是一种有效的和可口服的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对I类、II类和IV类HDACS的选择性比对III类HDACS的选择性更高(超过1000倍)。Pracinostat有效抑制一系列癌细胞系的增殖,包括结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、急性骨髓性白血病(AML)和B细胞淋巴瘤。最近的研究表明,SB939诱导癌细胞中乙酰化组蛋白H3(AcH3)和乙酰化α微管蛋白的积累,增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制子p21的表达。

参考文献:
Razak AR, Hotte SJ, Siu LL, Chen EX, Hirte HW, Powers J, Walsh W, Stayner LA, Laughlin A, Novotny-Diermayr V, Zhu J, Eisenhauer EA.  Phase I clinical, pharmacokinetic and pharmacodynamic study of SB939, an oral histone deacetylase (HDAC) inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2011;104(5):756-762.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt358.48
Cas No.929016-96-6
FormulaC20H30N4O2
SynonymsSB-939, SB 939
Solubility≥11.4 mg/mL in DMSO, ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic,insoluble in H2O
Chemical Name(E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide
SDFDownload SDF
Canonical SMILESONC(/C=C/C1=CC=C2N(CCN(CC)CC)C(CCCC)=NC2=C1)=O
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验:

细胞系

卵巢癌(A2780)、结肠癌(HCT-116)和前列腺癌(PC-3)细胞系

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

96 h;IC50=0.48±0.21 μM(A2780)、0.48±0.27 μM(HCT-116)、0.34±0.06 μM(PC-3)

应用

在代表性的卵巢癌(A2780)、结肠癌(HCT-116)和前列腺癌(PC-3)肿瘤细胞中,SB939具有广泛的抗增殖活性,IC50值分别为0.48±0.21、0.48±0.27 和0.34±0.06 μM。

动物实验:

动物模型

无胸腺裸鼠

剂量

200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg;口服给药

应用

在最高检测剂量(200 mg/kg)下,SB939具有明显的毒性,而在100 mg/kg和50 mg/kg的MTD剂量下,SB939具有非常显著的抗肿瘤活性,在第21天时其TGI分别为90%(p < 0.001)和66%(p < 0.001),并显示可接受的体重下降。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1] Wang H, Yu N, Chen D, et al. Discovery of (2 E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino) ethyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(13): 4694-4720.

生物活性

描述 Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂,IC50范围介于40-140 nM之间,HDAC6除外。
靶点 HDAC1 HDAC3 HDAC4 HDAC5 HDAC9 HDAC10
IC50 49 nM 43 nM 56 nM 47 nM 70 nM 40 nM

质量控制

化学结构

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