Pracinostat (SB939)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Pracinostat (SB939)是一种有效的和可口服的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，对I类、II类和IV类HDACS的选择性比对III类HDACS的选择性更高（超过1000倍）。Pracinostat有效抑制一系列癌细胞系的增殖，包括结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、急性骨髓性白血病（AML）和B细胞淋巴瘤。最近的研究表明，SB939诱导癌细胞中乙酰化组蛋白H3（AcH3）和乙酰化α微管蛋白的积累，增加细胞周期蛋白依赖性激酶抑制子p21的表达。
参考文献：
Razak AR, Hotte SJ, Siu LL, Chen EX, Hirte HW, Powers J, Walsh W, Stayner LA, Laughlin A, Novotny-Diermayr V, Zhu J, Eisenhauer EA. Phase I clinical, pharmacokinetic and pharmacodynamic study of SB939, an oral histone deacetylase (HDAC) inhibitor, in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer. 2011;104(5):756-762.
- 1.Manna PR, Ahmed AU, et al. "Overexpression of the steroidogenic acute regulatory protein in breast cancer: Regulation by histone deacetylase inhibition." Biochem Biophys Res Commun. 2019 Feb 5;509(2):476-482. PMID:30595381
- 2.Bagnall NH, Hines BM, et al. "Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina." Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2017 Apr;7(1):51-60. PMID:28110187
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 358.48 |
| Cas No. | 929016-96-6 |
| Formula | C20H30N4O2 |
| Synonyms | SB-939, SB 939 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | (E)-3-(2-butyl-1-(2-(diethylamino)ethyl)-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | ONC(/C=C/C1=CC=C2N(CCN(CC)CC)C(CCCC)=NC2=C1)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验： | |
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细胞系 |
卵巢癌（A2780）、结肠癌（HCT-116）和前列腺癌（PC-3）细胞系 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
96 h；IC50=0.48±0.21 μM（A2780）、0.48±0.27 μM（HCT-116）、0.34±0.06 μM（PC-3） |
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应用 |
在代表性的卵巢癌（A2780）、结肠癌（HCT-116）和前列腺癌（PC-3）肿瘤细胞中，SB939具有广泛的抗增殖活性，IC50值分别为0.48±0.21、0.48±0.27 和0.34±0.06 μM。 |
| 动物实验： | |
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动物模型 |
无胸腺裸鼠 |
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剂量 |
200 mg/kg、100 mg/kg、50 mg/kg；口服给药 |
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应用 |
在最高检测剂量（200 mg/kg）下，SB939具有明显的毒性，而在100 mg/kg和50 mg/kg的MTD剂量下，SB939具有非常显著的抗肿瘤活性，在第21天时其TGI分别为90%（p < 0.001）和66%（p < 0.001），并显示可接受的体重下降。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Wang H, Yu N, Chen D, et al. Discovery of (2 E)-3-{2-butyl-1-[2-(diethylamino) ethyl]-1 H-benzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an orally active histone deacetylase inhibitor with a superior preclinical profile[J]. Journal of medicinal chemistry, 2011, 54(13): 4694-4720. |
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| 描述 | Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50范围介于40-140 nM之间，HDAC6除外。 | |||||
| 靶点 | HDAC1 | HDAC3 | HDAC4 | HDAC5 | HDAC9 | HDAC10 |
| IC50 | 49 nM | 43 nM | 56 nM | 47 nM | 70 nM | 40 nM |
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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