NSC 3852

NSC 3852是组蛋白去乙酰化酶的有效抑制剂[1]。

去乙酰化酶（HADC）可以除去组蛋白中ε-N-乙酰赖氨酸上的乙酰基，使组蛋白更紧密地包裹住DNA，阻止转录。

在MCF-7人乳腺癌细胞中，NSC 3852诱导超氧化物歧化酶催化的DMPO-OH加合物的形成。研究表明，NSC 3852诱导超氧化物和活性氧（ROS）的产生，引发DNA损伤并诱导细胞凋亡。另外，NSC 3852导致G0期细胞累积以及视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的低磷酸化，并减少E2F1和Myc蛋白[1]。在HS68细胞中，NSC 3852抑制弓形虫速殖子传播，EC50值为78.6 nM。在人红血细胞中，NSC 3852抑制恶性疟原虫生长，EC50值为1.3 μM。NSC 3852抑制弓形虫速殖子的传播过程中涉及氧化还原反应的参与[2]。

参考文献：
[1].  Martirosyan A, Leonard S, Shi X, et al. Actions of a histone deacetylase inhibitor NSC3852 (5-nitroso-8-quinolinol) link reactive oxygen species to cell differentiation and apoptosis in MCF-7 human mammary tumor cells. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 317(2): 546-552.
[2].  Strobl JS, Seibert CW, Li Y, et al. Inhibition of Toxoplasma gondii and Plasmodium falciparum infections in vitro by NSC3852, a redox active antiproliferative and tumor cell differentiation agent. J Parasitol, 2009, 95(1): 215-223.