NU 7026
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
NU 7026是一个有效的DNA-PK（依赖DNA的蛋白激酶）抑制剂，IC50值0.23 μM[1]。
DNA-PK是细胞核的一个丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，参与多种细胞过程，像DNA双链断裂修复(DSB)、V(D)J重组装置以及染色质结构和端粒的维护。已表明DNA-PK表达的增加导致肿瘤细胞对放射治疗或化学治疗产生抗性[2]。
NU 7026是一个有效的DNA-PK抑制剂，经常与PARP-1抑制剂AG14361结合使用来提高肿瘤细胞对放射疗法或化学疗法的敏感性。当测试原始细胞PARP-1-/-和PARP-1+/+，NU 7026可(< 50 μM)使细胞对IR诱导的细胞毒性敏感，通过抑制DNA-PK减少克隆存活[1]。在N87胃癌细胞中，NU 7026结合辐射处理增加DNA双链断裂、细胞凋亡并通过抑制DNA-PK减少细胞生存[2]。在CH1人卵巢癌细胞试验时，NU 7026结合辐射处理减少细胞存活和克隆形成能力[3]。
在CH1细胞皮下移植的雌性BALB/c小鼠中，口服或腹腔注射NU 7026（100 mg/kg）使小鼠对放射治疗敏感[3]。也有报道NU 7026是PI-3K、ATM和ATR有效的抑制剂，IC50值分别为13 μM、 >100 μM和 >100 μM[1]。
参考文献：
[1]. Veuger, S.J., et al., Radiosensitization and DNA repair inhibition by the combined use of novel inhibitors of DNA-dependent protein kinase and poly(ADP-ribose) polymerase-1. Cancer Res, 2003. 63(18): p. 6008-15.
[2]. Niazi, M.T., et al., Effects of dna-dependent protein kinase inhibition by NU7026 on dna repair and cell survival in irradiated gastric cancer cell line N87. Curr Oncol, 2014. 21(2): p. 91-6.
[3]. Nutley, B.P., et al., Preclinical pharmacokinetics and metabolism of a novel prototype DNA-PK inhibitor NU7026. Br J Cancer, 2005. 93(9): p. 1011-8.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 281.31 |
| Cas No. | 154447-35-5 |
| Formula | C17H15NO3 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in DMSO; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 酶学实验[1]: | |
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激酶检测 |
DNA-PK活性在30℃，最终体积为40μl，含有25mm HEPES（pH 7.4），12.5mm MgCl2，50mm KCl，1mm DTT，10％v/ v甘油，0.1％w/v NP-40和1mg GST-p53N66底物的聚丙烯96孔板中测定。加入不同浓度的抑制剂，孵育10分钟后，加入10μl ATP和30-mer双链DNA寡核苷酸起始反应。摇动1小时后，向反应物中加入150μl PBS，然后将5μl转移到每孔含有45μl PBS的96孔不透明白板中，孵育1小时。碱性ELISA检测由DNA-PK引发的p53丝氨酸15残基上的磷酸化事件。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
转染人DNA-PKcs基因的CHO V3细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度<2.81mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
10 μM |
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应用 |
在指数生长的DNA-PK精通细胞中，NU 7026可增强电离辐射的细胞毒性，可以作为有效的放射增敏剂，有作为抗癌治疗干预工具的潜力。 |
| 动物实验[2]: | |
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动物模型 |
雌性BALB/c小鼠 |
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剂量 |
腹腔注射，每天四次，每次100 mg/kg |
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应用 |
腹腔注射NU 7026可使小鼠对放射治疗敏感 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Veuger, S.J., et al., Radiosensitization and DNA repair inhibition by the combined use of novel inhibitors of DNA-dependent protein kinase and poly(ADP-ribose) polymerase-1. Cancer Res, 2003. 63(18): p. 6008-15. [2] Nutley, B.P., et al., Preclinical pharmacokinetics and metabolism of a novel prototype DNA-PK inhibitor NU7026. Br J Cancer, 2005. 93(9): p. 1011-8. | |
| 描述 | NU 7026是一个有效的DNA-PK抑制剂，IC50值0.23 μM。 | |||||
| 靶点 | DNA-PK | PI3K | ATM | |||
| IC50 | 0.23 μM | 13 μM | >100 μM | |||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
