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ETP-46464

 
Catalog No.
A8626
ATR抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 909.00
Ship with 10-15 days
5mg
¥ 818.00
Ship with 10-15 days
10mg
¥ 1,363.00
Ship with 10-15 days
25mg
¥ 3,181.00
Ship with 10-15 days
50mg
¥ 5,727.00
Ship with 10-15 days

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂(IC50 = 25 nM).

ATR (ATM- and Rad3-related)是PIKK(磷脂酰肌醇 3-激酶-样-激酶)家族中的一员,调节DNA损伤应答通路.ATR是DNA损伤感受器,受遗传毒性应力(如电离辐射\紫外照射和DNA复制失控)而活化,并磷酸化其下游底物(如p53\BRCA1和CHEK1).

ETP-46464废除G2/M检查点,引起电离辐射后的细胞中出现微核或完全碎片核.Hydroxyurea和ETP-46464同时处理的细胞表现出ATM和Chk2磷酸化的提高.U2OS细胞中ETP-46464促进复制叉停滞的破损[1].

参考文献:
1.  Toledo LI, Murga M, Zur R et al. A cell-based screen identifies ATR inhibitors with synthetic lethal properties for cancer-associated mutations. Nat Struct Mol Biol. 2011 Jun;18(6):721-7.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt470.52
Cas No.1345675-02-6
FormulaC30H22N4O2
Solubility≥16.13 mg/mL in DMSO
Chemical Name2-methyl-2-[4-(2-oxo-9-quinolin-3-yl-4H-[1,3]oxazino[5,4-c]quinolin-1-yl)phenyl]propanenitrile
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C)(C#N)C1=CC=C(C=C1)N2C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3COC2=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

生物活性

Description ETP-46464是高效选择性ATR抑制剂,IC50值为25 nM.
靶点 mTOR ATR DNA-PK PI3Kα ATM  
IC50 0.6 nM 14 nM 36 nM 170 nM 545 nM  

质量控制