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首页 >> Signaling Pathways >> TGF-β / Smad Signaling >> SMAD >> LDN193189 Hydrochloride
相关产品
LDN193189 HydrochlorideALK选择性抑制剂

LDN193189 Hydrochloride

产品编号:A3545
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规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,500.00 现货
5mg ¥850.00 现货
10mg ¥1,600.00 现货
50mg ¥6,000.00 现货

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Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Bae JS, Jeon Y, et al. "Depletion of MOB1A/B causes intestinal epithelial degeneration by suppressing Wnt activity and activating BMP/TGF-β signaling." Cell Death Dis. 2018 Oct 22;9(11):1083. PMID:30349003

质量控制

化学结构

LDN193189 Hydrochloride

相关生物数据

LDN193189 Hydrochloride

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化学性质

CAS号 1062368-62-0 SDF Download SDF
别名 LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride
化学名 4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline tetrahydrochloride
SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3.Cl.Cl.Cl.Cl
分子式 C25H26Cl4N6 分子量 552.33
溶解度 ≥16.4 mg/mL in DMSO, ≥27.6 mg/mL in H2O, <2.59 mg/mL in EtOH 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description LDN193189 HCl,LDN193189的盐酸盐,是BMP信号的选择性抑制剂,对BMP I型受体ALK2和ALK3转录活性的IC50值分别为5 nM和30 nM。
靶点   ALK3        
IC50 5 nM 30 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

C2C12细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于2.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

100 nM,0-72h

应用

在BMP刺激后12小时,LDN-193189抑制BMP4 诱导的C2C12细胞中碱性磷酸酶活性。

动物实验 [2, 3]:

动物模型

条件性CaALK2转基因小鼠,PCa-118b荷瘤小鼠

给药剂量

腹腔注射,3 mg/kg

应用

在出生后第7天(P7)的Ad.Cre条件性CaALK2转基因小鼠中,腹腔注射LDN-193189(3 mg/kg)导致左胫骨周围的轻度钙化,引起P13上产生可见的腓骨,并且防止P15处的放射损伤,不引起体重减轻或发育迟缓、自发性骨折、骨密度降低或行为异常等现象。在PCa-118b肿瘤小鼠中,LDN-193189减轻肿瘤生长并减少肿瘤中的骨形成。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.

[2]. Paul B Y, Deng D Y, Lai C S, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic ossification[J]. Nature medicine, 2008, 14(12): 1363-1369.

[3]. Lee Y C, Cheng C J, Bilen M A, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis[J]. Cancer research, 2011, 71(15): 5194-5203.

研究更新

1. Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7. doi: 10.1016/j.biocel.2010.07.018. Epub 2010 Aug 5.
Abstract
LDN-193189 affects all known BMP-induced signaling cascades, where it affects both Smad and non-Smad signaling pathways and inhibits activation of p38, ERK1/2 and Akt in C2C12 cells.

产品描述

LDN193189是骨形态发生蛋白(BMP)I型受体转录活性的选择性抑制剂,抑制活化素受体样激酶2(ALK2)和ALK3,相应IC50值为5 nM和30 nM[1]。

在C2C12细胞中,LDN193189可以抑制BMP诱导的Smad信号(Smad1/5/8)和非Smad信号磷酸化,包括p38和Akt[2]。

在支气管上皮(Beas2B)细胞和C57BL/6小鼠中,LDN193189对BMP的药理抑制作用可以防止BMP2诱导的E-钙粘蛋白下调。在细胞水平上,LDN193189也能抑制BMP诱导的上皮通透性减少[3]。

参考文献:
[1] Yu PB, Deng DY, Lai CS, Hong CC, Cuny GD, Bouxsein ML, Hong DW, McManus PM, Katagiri T, Sachidanandan C, Kamiya N, Fukuda T, Mishina Y, Peterson RT, Bloch KD.  BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med. 2008 Dec;14(12):1363-9.
[2] Boergermann JH1, Kopf J, Yu PB, Knaus P.  Dorsomorphin and LDN-193189 inhibit BMP-mediated Smad, p38 and Akt signalling in C2C12 cells. Int J Biochem Cell Biol. 2010 Nov;42(11):1802-7.
[3] Helbing T1, Herold EM, Hornstein A, Wintrich S, Heinke J, Grundmann S, Patterson C, Bode C, Moser M.  Inhibition of BMP activity protects epithelial barrier function in lung injury. J Pathol. 2013 Sep;231(1):105-16. doi: 10.1002/path.4215. Epub 2013 Jul 10.