(R)-Crizotinib

(R)- 克唑替尼（(R)-Crizotinib，CAS 号：877399-52-5）是一种口服生物利用度良好的 ATP 竞争性c-Met激酶抑制剂，已知的Ki为 4 nM。在多种内皮细胞系和肿瘤细胞系中，它对野生型 c-Met 的磷酸化具有抑制作用，半数抑制浓度（IC50）约为 11 nM。在细胞水平实验中，(R)- 克唑替尼可抑制 GTL-16 胃癌细胞的增殖并诱导其凋亡；能抑制肝细胞生长因子（HGF）介导的人 NCI-H441 肺癌细胞迁移与侵袭；同时还可抑制细胞分散生长。在多种异种移植模型（包括胃癌、肺癌、肾癌、胶质母细胞瘤和前列腺癌模型）中，(R)- 克唑替尼均表现出肿瘤生长抑制功效。

参考文献：
[1] Zou HY1,?Li Q,?Lee JH,?Arango ME,?McDonnell SR,?Yamazaki S,?Koudriakova TB,?Alton G,?Cui JJ,?Kung PP,?Nambu MD,?Los G,?Bender SL,Mroczkowski B,?Christensen JG.  An orally available small-molecule inhibitor of c-Met, PF-2341066, exhibits cytoreductive antitumor efficacy through antiproliferative and antiangiogenic mechanisms. Cancer Res.?2007 May 1;67(9):4408-17.