AZD-3463
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥545.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4636.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
靶点：ALK，IGF1R
IC50：Ki 值为0.75 nM
AZD3463是ALK/IGF1R的新型口服生物可利用的抑制剂，Ki值为0.75 nM。 ALK的表达很大程度上仅限于神经元，在神经母细胞瘤中表达上调。活化的ALK可以促进细胞存活和生长。ALK的高表达或突变与神经母细胞瘤的不良预后有关。因此，ALK受体酪氨酸激酶是针对神经母细胞瘤药物开发的重要靶点[1]。
体外实验：AZD3463（5、10、20和50 μM）通过靶向ALK介导的PI3K/AKT/mTOR通路，有效地抑制野生型ALK（WT）和ALK活化突变体（F1174L和D1091N）神经母细胞瘤细胞系的增殖，最终诱导细胞凋亡和体外自噬。此外，1 μM的AZD3463显著增强阿霉素（1 μM）对神经母细胞瘤细胞的毒性作用[1]。AZD3463同时抑制STAT3和AKT，以增强替莫唑胺的细胞毒性作用，并进一步减少细胞生长[2]。
体内实验：在原位异种移植小鼠模型中，腹膜内注射15 mg/kg的AZD3463对 ALK野生型和F1174L致癌突变体的神经母细胞瘤的生长具有显著治疗功效[1]。
参考文献：
1. Wang Y, Wang L, Guan S, Cao W, Wang H, Chen Z, et al. Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis. Sci Rep. 2016;6:19423.
2. Sampson VB, Vetter NS, Kamara DF, Collier AB, Gresh RC, Kolb EA. Vorinostat Enhances Cytotoxicity of SN-38 and Temozolomide in Ewing Sarcoma Cells and Activates STAT3/AKT/MAPK Pathways. PLoS One. 2015;10(11):e0142704.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1356962-20-3 |
| 分子式 | C24H25ClN6O |
| 分子量 | 448.95 |
| 化学名称 | N-[4-(4-aminopiperidin-1-yl)-2-methoxyphenyl]-5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-amine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.22 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COc(cc(cc1)N(CC2)CCC2N)c1Nc(nc1)nc(-c2c[nH]c3c2cccc3)c1Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZD3463 is a novel orally bioavailable inhibitor of ALK with a Ki value of 0.75 nM. |
| 靶点 | ALK |
| 生物活性数据 | 0.75 nM(Ki) |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1.Wilson C, Nimick M, et al. "ALK and IGF-1R as independent targets in crizotinib resistant lung cancer." Sci Rep. 2017 Oct 24;7(1):13955. PMID:29066738
- 2.Hawkinson JE, Sinville R, et al."Potent Pyrimidine and Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Testis-Specific Serine/Threonine Kinase 2 (TSSK2)." ChemMedChem. 2017 Sep 26. PMID:28952188
- 3.Wang Y, Wang L, et al. "Novel ALK inhibitor AZD3463 inhibits neuroblastoma growth by overcoming crizotinib resistance and inducing apoptosis." Sci Rep. 2016 Jan 20;6:19423. PMID:26786851
沪公网安备 31011002003500