LDK378
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥672.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥2727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
LDK378是一种高效的间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂，半数最大抑制浓度IC50为200 pM，ALK是一种属于胰岛素受体超家族的受体酪氨酸激酶。LDK378对一组其他激酶也具有中到高度的抑制作用，其中IC50低于100 nM的仅有三种激酶，包括IGF-1R (8 nM)、 InsR (7 nM)和STK22D (23 nM)。前期研究中发现，LDK378抑制转染NPM-ALK融合基因的Ba/F3细胞，以及带有NPM-ALK融合基因的Karpas 299人类非Hodgkin’s Ki阳性大细胞淋巴瘤的增殖，IC50分别为22.8 nM和26 nM。
参考文献：
[1]Chen J, Jiang C, Wang S. LDK378: a promising anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5673-4. doi: 10.1021/jm401005u. Epub 2013 Jul 9.
[2]Marsilje TH, Pei W, Chen B, Lu W, Uno T, Jin Y, Jiang T, Kim S, Li N, Warmuth M, Sarkisova Y, Sun F, Steffy A, Pferdekamper AC, Li AG, Joseph SB, Kim Y, Liu B, Tuntland T, Cui X, Gray NS, Steensma R, Wan Y, Jiang J, Chopiuk G, Li J, Gordon WP, Richmond W, Johnson K, Chang J, Groessl T, He YQ, Phimister A, Aycinena A, Lee CC, Bursulaya B, Karanewsky DS, Seidel HM, Harris JL, Michellys PY. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013 Jul 25;56(14):5675-90. doi: 10.1021/jm400402q. Epub 2013 Jun 26.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1032900-25-6 |
| 分子式 | C28H36ClN5O3S |
| 分子量 | 558.14 |
| 小分子别名 | Ceritinib |
| 化学名称 | 5-chloro-2-N-(5-methyl-4-piperidin-4-yl-2-propan-2-yloxyphenyl)-4-N-(2-propan-2-ylsulfonylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥13.95 mg/mL in DMSO; ≥4.62 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | CC1=CC(=C(C=C1C2CCNCC2)OC(C)C)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4S(=O)(=O)C(C)C)Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LDK378是一种强效的ALK抑制剂，IC50值为0.2 nM，比对IGF-1R和InsR的选择性分别高40倍和35倍。 |
| 靶点 | ALK |
| 生物活性数据 | 0.2 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Shengli Dong, Hassan Yousefi, et al. "Ceritinib is a novel triple negative breast cancer therapeutic agent." Mol Cancer. 2022 Jun 29;21(1):138. PMID: 35768871
沪公网安备 31011002003500