ALK-IN-1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥400.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥320.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥485.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1210.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2050.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
ALK-IN-1是一种新型的、合成的间变性淋巴瘤激酶(ALK)口服小分子抑制剂,IC50(最大半数抑制浓度)范围为5 nmol/l至11 nmol/l,ALK是胰岛素受体超家族的受体酪氨酸激酶。ALK-IN-1也能够抑制ALK酪氨酸激酶突变L1196M,IC50为15 nmol/l 至45 nmol/L、抑制表皮生长因子受体(EGFR)突变体T790M突变和c-ros的癌基因1(ROS1)。而且,ALK-IN-1在含野生型或突变型EML4-ALK的H3122细胞(敏感的和抗性的)和Ba / F3细胞(IC50分别为10 nM和24 nM)中也具有活性。
参考文献:
[1]Solomon B, Wilner KD, Shaw AT. Current status of targeted therapy for anaplastic lymphoma kinase-rearranged non-small cell lung cancer. Clin Pharmacol Ther. 2014 Jan;95(1):15-23. doi: 10.1038/clpt.2013.200. Epub 2013 Oct 3.
[2]Katayama R1, Khan TM, Benes C, Lifshits E, Ebi H, Rivera VM, Shakespeare WC, Iafrate AJ, Engelman JA, Shaw AT. Therapeutic strategies to overcome crizotinib resistance in non-small cell lung cancers harboring the fusion oncogene EML4-ALK. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 May 3;108(18):7535-40. doi: 10.1073/pnas.1019559108. Epub 2011 Apr 18.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1197958-12-5 |
| 分子式 | C26H34ClN6O2P |
| 分子量 | 529.01 |
| 化学名称 | 5-chloro-2-N-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-2-methoxyphenyl]-4-N-(2-dimethylphosphorylphenyl)pyrimidine-2,4-diamine |
| 溶解度 | ≥26.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥55.9 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=CC=C4P(=O)(C)C)Cl)OC |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ALK-IN-1 is a potent inhibitor of ALK with IC50 of 0.62 nM. | ||||
| 靶点 | ALK | FER | ROS/ROS1 | Flt3 | FES/FPS |
| 生物活性数据 | 0.62 nM | 1.3 nM | 1.9 nM | 2.1 nM | 3.4 nM |



沪公网安备 31011002003500