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KU-60019ATM激酶抑制剂

KU-60019

产品编号:A8336
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 现货
10mg ¥980.00 现货
50mg ¥3,000.00 现货
200mg ¥9,000.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Caster JM, Yu SK, et al. "Effect of particle size on the biodistribution, toxicity, and efficacy of drug-loaded polymeric nanoparticles in chemoradiotherapy."Nanomedicine. 2017 Mar 11. pii: S1549-9634(17)30044-8. PMID:28300658
2. Mignon Albertha van Vuuren. "The role of Atm in the regulation of cardiomyocyte glucose utilization under normal and insulin resistant conditions." Stellenbosch University.March 2016.

质量控制

化学结构

KU-60019

相关生物数据

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KU-60019

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化学性质

CAS号 925701-49-1 SDF Download SDF
别名 KU60019;KU 60019
化学名 2-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-N-[5-(6-morpholin-4-yl-4-oxopyran-2-yl)-9H-thioxanthen-2-yl]acetamide
SMILES CC1CN(CC(O1)C)CC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)SC4=C(C=CC=C4C3)C5=CC(=O)C=C(O5)N6CCOCC6
分子式 C30H33N3O5S 分子量 547.68
溶解度 ≥55.6mg/mL in DMSO with gentle warming, ≥27.4mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 KU-60019是KU-55933的类似物,在非细胞试验中作用于ATM,IC50值为6.3 nM,比对DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍。
靶点 ATM          
IC50 6.3 nM          

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

U87和U1242细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于27.4 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

3 μM;1、3和5天

实验结果

在U87细胞中,3μM KU-60019显著抑制细胞迁移(> 70%)与侵袭(~ 60%)。同样地,KU-60019也显著抑制人胶质瘤U1242细胞的迁移(> 50%)与侵袭(~ 60%)。

动物实验 [2]:

动物模型

植入U1242/luc-GFP细胞的去胸腺雌性小鼠

给药剂量

在肿瘤内使用渗透泵以0.5 μL/h的速度注射KU-60019 (10 μM),持续14天

实验结果

在植入U1242/luc-GFP细胞的去胸腺雌性小鼠中,相对于放疗,KU-60019和放疗联合使用显著抑制肿瘤生长。因此,KU-60019可能增加U1242神经胶质瘤对放疗的敏感性。

其它注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Golding SE1, Rosenberg E, Valerie N, Hussaini I, Frigerio M, Cockcroft XF, Chong WY, Hummersone M, Rigoreau L, Menear KA, O'Connor MJ,Povirk LF, van Meter T, Valerie K. Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther. 2009 Oct;8(10):2894-902.

[2]. Biddlestone-Thorpe L, Sajjad M, Rosenberg E, Beckta JM, Valerie NC, Tokarz M, Adams BR, Wagner AF, Khalil A, Gilfor D, Golding SE, Deb S, Temesi DG, Lau A, O'Connor MJ, Choe KS, Parada LF, Lim SK, Mukhopadhyay ND, Valerie K. ATM kinase inhibition preferentially sensitizes p53-mutant glioma to ionizing radiation. Clin Cancer Res. 2013 Jun 15;19(12):3189-200.

产品描述

KU-60019是一种选择性的ATM(Ataxia telangiectasia mutated)抑制剂,IC50值为6.3 nM。据报道,KU-60019对h-TERT永生化正常成纤维细胞而非A-T成纤维细胞具有放射增敏作用,表明KU-60019是一种特异性的ATM激酶放射增敏剂[1]。

据报道,在U87(p53野生型)和U1242(p53突变型)人脑胶质瘤细胞系中,KU-60019可以减少放射诱导的S473 AKT磷酸化,以剂量依赖的方式抑制细胞迁移和侵袭。除此之外,KU-60019还可以抑制U1242细胞的生长。然而,KU-60019对AKT的抑制并不会增强其放射增敏作用[1]。

参考文献:
[1] Golding SE1,Rosenberg E,Valerie N,Hussaini I,Frigerio M,Cockcroft XF,Chong WY,Hummersone M,Rigoreau L,Menear KA,O'Connor MJ,Povirk LF,van Meter T,Valerie K.  Improved ATM kinase inhibitor KU-60019 radiosensitizes glioma cells, compromises insulin, AKT and ERK prosurvival signaling, and inhibits migration and invasion. Mol Cancer Ther.2009 Oct;8(10):2894-902.