VE-821
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VE-821是一种有效的、高选择性的和ATP竞争性的DNA损伤响应激酶ATR抑制剂，Ki值为13 nM。VE-821特异性地抑制ATR，与mTOR、DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）、磷酸肌醇3-激酶γ（PI3K）和相关的PIKKs ATM具有低交叉反应性[1]。
在HL-60细胞中，VE-821 (10 μM) 减少Chk1 （Ser 345）的磷酸化，抑制细胞生长，并具有放射增敏作用[2]。在胰腺癌细胞系（包括gemcitabine或放射处理的PSN-1和MiaPaCa-2细胞）中，VE-821下调磷酸化的Chk1 (Ser 345)，但不能抑制Chk2 (Thr68)和ATM (Ser1981)的磷酸化。VE-821与gemcitabine（核苷类似物）联合使用显著增加gemcitabine抗缺氧的细胞毒性效应[3]。
参考文献：
[1] Reaper PM1, Griffiths MR, Long JM, Charrier JD, Maccormick S, Charlton PA, Golec JM, Pollard JR. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13; 7(7):428-30.
[2] Vávrová J1, Zárybnická L, Luká?ová E, ?ezá?ová M, Novotná E, Sinkorová Z, Tichy A, Pejchal J, Duri?ová K. Inhibition of ATR kinase with the selective inhibitor VE-821 results in radiosensitization of cells of promyelocytic leukaemia (HL-60). Radiat Environ Biophys. 2013 Nov; 52(4):471-9.
[3] Prevo R1, Fokas E, Reaper PM, Charlton PA, Pollard JR, McKenna WG, Muschel RJ, Brunner TB. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep; 13(11):1072-81.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1232410-49-9 |
| 分子式 | C18H16N4O3S |
| 分子量 | 368.41 |
| 化学名称 | 2-(aminomethyl)-6-[4,6-diamino-3-[4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4,5-triol;sulfuric acid |
| 溶解度 | ≥62.5 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CS(c(cc1)ccc1-c1nc(C(Nc2ccccc2)=O)c(N)nc1)(=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VE-821是一种有效的、选择性的和ATP竞争性的ATR激酶抑制剂，Ki/IC50值分别为13 nM/26 nM。 |
| 靶点 | ATR |
| 生物活性数据 | 13 nM/26 nM (Ki/IC50) |
沪公网安备 31011002003500