Catalog No. A3210
AZ20
ATR抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥765.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥510.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥765.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2465.00 | 现货 |
CAS号:1233339-22-4纯度:99.93%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AZ20是一种有效的和选择性的ATR抑制剂。在HeLa细胞核提取物中,AZ20抑制ATR免疫沉淀,IC50值为5 nM。在HT29结直肠腺癌细胞中,AZ20抑制ATR介导的Chk1的磷酸化,IC50值为50 nM。
ATR是一个有吸引力的新型抗癌药物靶标,其抑制剂可作为化疗或放疗增敏剂,或作为单药用于治疗嗜DNA修复途径的肿瘤。
AZ20是第一个报道的具有体内肿瘤生长抑制活性的ATR蛋白激酶抑制剂,因此是一个有用的探针分子,可帮助进一步研究ATR肿瘤生物学。AZ20有效抑制LoVo结直肠腺癌细胞的生长。在mTOR(pAKT)细胞实验中,AZ20微弱抑制重组mTOR酶的活性。AZ20对PI3K的所有亚型以及ATM和DNA-PK均有很好的选择性。在一系列激酶测试中,AZ20具有非常高的一般激酶的选择性。
在LoVo结直肠癌异种移植雌性裸鼠中,AZ20以25 mg/kg的剂量一天2次,或50 mg/kg的剂量一天一次口服给药,连续给药13天,AZ20具有很好的单药抗肿瘤功效。
参考文献:
[1]. Foote KM, Blades K, Cronin A et al. Discovery of 4-{4-[(3R)-3-Methylmorpholin-4-yl]-6- [1-(methylsulfonyl)cyclopropyl]pyrimidin-2-yl}-1H-indole (AZ20): a potent and selective inhibitor of ATR protein kinase with monotherapy in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2013 Mar 14;56(5):2125-38.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1233339-22-4 |
| 分子式 | C21H24N4O3S |
| 分子量 | 412.51 |
| 化学名称 | (R)-4-(2-(1H-indol-4-yl)-6-(1-(methylsulfonyl)cyclopropyl)pyrimidin-4-yl)-3-methylmorpholine |
| 溶解度 | ≥20.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.19 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C[C@H](COCC1)N1c1cc(C2(CC2)S(C)(=O)=O)nc(-c2c(cc[nH]3)c3ccc2)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AZ20是一种有效的和选择性的ATR激酶抑制剂,IC50值为5 nM。 |
| 靶点 | ATR kinase |
| 生物活性数据 | 5 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Shah GA, O'Shea CC. "Viral and Cellular Genomes Activate Distinct DNA Damage Responses." Cell. 2015 Aug 27;162(5):987-1002. PMID:26317467
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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