VE-822是ATR的抑制剂，IC50值为0.019 μM。VE-822是VE-821的类似物，对ATR的作用比VE-821强。

放疗(XRT)和化疗诱导染色体DNA损伤，造成的双链DNA断裂和复制压力分别诱导ATM和ATR（ATM-Rad3-related）蛋白激酶的激活。DNA损伤响应（DDR）的缺陷（例如ATM和p53 缺失/突变）在人体肿瘤中很常见，而且在胰腺癌（PDAC）病人中的比例高达70%。它们可能导致正常细胞和肿瘤细胞对DNA修复信号有不同的反应，可用于增加放化疗诱导的染色体DNA损伤对细胞的杀伤力。

在放疗处理的癌细胞中，VE-822减少细胞周期检验点，减少同源重组，增加持续性的DNA损伤。用放疗或gemcitabine处理胰腺癌细胞后，VE-822降低胰腺癌细胞而非正常细胞的存活。在放疗和基于gemcitabine的化疗之后，VE-822大大延长了胰腺癌异种移植动物中肿瘤的生长，而对正常细胞或组织没有细胞毒性。

参考文献：
1. Fokas E, Prevo R, Pollard JR et al. Targeting ATR in vivo using the novel inhibitor VE-822 results in selective sensitization of pancreatic tumors to radiation. Cell Death Dis. 2012 Dec 6;3:e441.