CP-466722
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥767.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1241.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3433.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
CP-466722是ATM激酶的选择性抑制剂，其IC50值为0.41 μM[1]。
ATM（共济失调毛细血管扩张症突变蛋白）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞对DNA双链断裂（DSBs）的反应中起重要作用[2][3]。
CP-466722是一种有效的ATM抑制剂，有望成为增加肿瘤细胞对红外辐射敏感性的药物。在MCF7细胞中，10 μM的CP-466722可抑制Etoposide（25 μM）诱导的pATM和pKAP1信号[1]。在GBM12细胞中，CP-466722治疗显著增加细胞对TMZ的敏感性，促进细胞凋亡，但对TMZ抗性的GBM12 TMZ细胞没有影响，这表明CP-466722（作为一种ATM抑制剂）可增强TMZ对TMZ敏感性肿瘤的疗效[2]。在Hela细胞、MCF-7细胞和小鼠细胞中，预先用红外辐射处理，从而诱导ATM依赖性的磷酸化过程，CP-466722在6 μM的最小剂量时导致ATM依赖性磷酸化过程紊乱，抑制ATM依赖性的p53诱导。另外，实验表明，CP-466722可扰乱ATM依赖的细胞周期，增加处于G2/M期的细胞比例，同时减少处于G1期的细胞比例，而没有不利效应[3]。
参考文献：
[1]. Guo, K., et al., Development of a cell-based, high-throughput screening assay for ATM kinase inhibitors. J Biomol Screen, 2014. 19(4): p. 538-46.
[2]. Nadkarni, A., et al., ATM inhibitor KU-55933 increases the TMZ responsiveness of only inherently TMZ sensitive GBM cells. J Neurooncol, 2012. 110(3): p. 349-57.
[3]. Rainey, M.D., et al., Transient inhibition of ATM kinase is sufficient to enhance cellular sensitivity to ionizing radiation. Cancer Res, 2008. 68(18): p. 7466-74.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1080622-86-1 |
| 分子式 | C17H15N7O2 |
| 分子量 | 349.35 |
| 化学名称 | 2-(6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)-5-pyridin-2-yl-1,2,4-triazol-3-amine |
| 溶解度 | ≥4.36 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | COc(c(OC)c1)cc2c1ncnc2-[n]1nc(-c2ncccc2)nc1N |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | CP-466722是一种强效的和可逆的ATM抑制剂。 |
| 靶点 | ATM |
| 生物活性数据 | 0.41 μM |
沪公网安备 31011002003500