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相关产品
Ivacaftor (VX-770)CFTR增强剂

Ivacaftor (VX-770)

产品编号:A5047
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥800.00 现货
5mg ¥700.00 现货
25mg ¥2,500.00 现货
100mg ¥6,500.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

相关生物数据

Ivacaftor
Ivacaftor inhibits mutant CFTR.

Ivacaftor (VX-770) Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
C2
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Ivacaftor (VX-770) Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
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化学性质

CAS号 873054-44-5 SDF Download SDF
化学名 N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
SMILES CC(C)(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=CNC3=CC=CC=C3C2=O)O)C(C)(C)C
分子式 C24H28N2O3 分子量 392.49
溶解度 ≥19.6mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Ivacaftor (VX-770)是一种CFTR增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50值分别为100 nM和25 nM。
靶点 G551D-CFTR F508del-CFTR        
IC50 100 nM 25 nM        

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

CHO-G551D细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

10 μM;0 ~ 8分钟

实验结果

在CHO-G551D细胞中,VX-770活化G551D-CFTR通道。此外,OAG + VX-770增加G551D-CFTR活性(58%)。

References:

[1]. Vachel L1, Norez C, Becq F, Vandebrouck C. Effect of VX-770 (ivacaftor) and OAG on Ca2+ influx and CFTR activity in G551D and F508del-CFTR expressing cells. J Cyst Fibros. 2013 Dec;12(6):584-91.

产品描述

Ivacaftor(VX-770)是一种有效的和可口服的囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)小分子增强剂。在表达G551D-和F508del-CFTR的细胞中,VX-770与forskolin联合使用,而非VX-770单独给药显著增加CFTR介导的Cl-分泌,EC50值分别为100 nM和25 nM[1]。

据报道,在表达G551D/F508del-CFTR的人CF支气管上皮细胞(HBE)中,VX-770减少ENaC介导的Na+吸收,增加表面液体的量[1]。在中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中,VX-770与OAG联合使用可以增加G551D-CFTR的活性以及OAG依赖性的Ca2+流入[2]。

参考文献:
1. Van Goor F1, Hadida S, Grootenhuis PD, Burton B, Cao D, Neuberger T, Turnbull A, Singh A, Joubran J, Hazlewood A, Zhou J, McCartney J,Arumugam V, Decker C, Yang J, Young C, Olson ER, Wine JJ, Frizzell RA, Ashlock M, Negulescu P. Rescue of CF airway epithelial cell function in vitro by a CFTR potentiator, VX-770. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Nov 3;106(44):18825-30.
2. Vachel L1, Norez C, Becq F, Vandebrouck C. Effect of VX-770 (ivacaftor) and OAG on Ca2+ influx and CFTR activity in G551D and F508del-CFTR expressing cells. J Cyst Fibros. 2013 Dec;12(6):584-91