CFTRinh-172
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
对开放通道的Ki值范围为0.3 ~ 5 μM.
囊性纤维化(CF)跨膜转导调节因子(CFTR)属于cAMP激活氯离子通道,于肺\肠\胰腺以及其它组织表达,有利于跨上皮流体输送.CFTRinh-172是高度有效的CFTR选择性抑制剂.
体外:CFTRinh-172在不到2分钟的时间内以电压不依赖的方式可逆地抑制CFTR短路电流.此外,在完全抑制CFTR的浓度下,CFTRinh-172不能阻止细胞内cAMP升高或抑制非CFTR氯离子通道\多药耐药蛋白1\ATP敏感性钾离子通道或一系列其它转运蛋白[2].
体内:给予小鼠单次腹腔注射CFTRinh-172(250 μg/kg),于6小时后,可减少小肠中90%以上的霍乱毒素诱导的液体分泌.CFTRinh-172有望用于建立囊性纤维化大型动物模型,并减少霍乱与其它分泌性腹泻中的肠液损失[3].
临床试验:到目前为止,CFTRinh-172仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 409.4 |
| Cas No. | 307510-92-5 |
| Formula | C18H10F3NO3S2 |
| Solubility | ≥40.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-[(E)-[4-oxo-2-sulfanylidene-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazolidin-5-ylidene]methyl]benzoic acid |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC(=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)C(=O)O)SC2=S)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
表达人类野生型CFTR的Fischer大鼠甲状腺细胞 |
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溶解方法 |
在DMSO中的溶解度> 20.5mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
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反应条件 |
1 mM |
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应用 |
CFTRinh-172在表达CFTR的上皮细胞中抑制cAMP/黄酮刺激的Cl-转运。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
小鼠 |
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剂量 |
腹腔注射，250μg/ kg |
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应用 |
在霍乱毒素输注之前单次施用CFTRinh-172有效地防止了毒素处理引起的肠道中的液体积聚。 |
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注意事项 |
请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
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References: [1] Ma T, Thiagarajah JR, Yang H, Sonawane ND, Folli C, Galietta LJ, Verkman AS. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8. | |
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化学结构
