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Ezatiostat hydrochlorideGST抑制剂

Ezatiostat hydrochloride

产品编号:B1250
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥860.00 5-10 工作日发货
5mg ¥780.00 现货
10mg ¥1,310.00 5-10 工作日发货
25mg ¥2,280.00 5-10 工作日发货
50mg ¥3,530.00 5-10 工作日发货
100mg ¥6,000.00 5-10 工作日发货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

全球经销商

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

引用文献

1. Faccidomo S, Swaim KS, et al. "Mining the nucleus accumbens proteome for novel targets of alcohol self-administration in male C57BL/6J mice."Psychopharmacology (Berl). 2018 Mar 3. PMID:29502276
2. Liu X, et al. "Human glutathione S-transferase P1-1 functions as an estrogen receptor α signaling modulator." Biochem Biophys Res Commun. 2014 Sep 16. pii: S0006-291X(14)01625-8. PMID:25218501

质量控制

化学结构

Ezatiostat hydrochloride

相关生物数据

Ezatiostat hydrochloride

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Ezatiostat hydrochloride

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化学性质

CAS号 286942-97-0 SDF Download SDF
化学名 ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;hydrochloride
SMILES CCOC(=O)C(CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C2=CC=CC=C2)C(=O)OCC)N.Cl
分子式 C27H36ClN3O6S 分子量 566.11
溶解性 >28.3mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

实验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

TF-1红白血病和HL-60早幼粒细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于28.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

40 μM,5.5小时

应用

在白血病细胞系中,TLK199引发凋亡和ROS水平升高。TLK199以剂量和时间依赖的方式裂解PARP蛋白。在HL-60细胞中,TLK199(40 μM,5.5小时)最大程度诱导caspase 3和caspase 9的活化。TLK199导致细胞活力丧失。在TF-1和HL-60细胞系中,TLK199引起参与ER应激的基因上调。TLK199上调AP-1转录因子如c-jun的基因表达。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Stofega M, Hsu S C, Chew J, et al. Induction of apoptosis by TLK199 in human leukemia cells[J]. 2008.

产品描述

Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种高效的谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂[1]。

Ezatiostat hydrochloride(TLK199)是一种新的谷胱甘肽类似物,也是一种潜在的血细胞减少疗法。此外,ezatiostat hydrochloride可以选择性地结合并抑制GST P1-1。由于GST P1-1可以结合并抑制JNK,ezatiostat hydrochloride也可在临床前模型中抑制GST P1-1,激活JNK,并能促进定向造血干细胞的生长和成熟。此外,ezatiostat hydrochloride已被报道可以刺激骨髓前体细胞的增殖。Ezatiostat hydrochloride已被阐明可在人类白血病细胞(HL-60)中引起生长抑制和细胞凋亡,其CC50值为6-17 μM。除此之外,ezatiostat hydrochloride也显示出刺激成熟细胞、粒细胞和红细胞多向分化的能力[1,2]。

参考文献:
[1] Tew KD1, Dutta S, Schultz M. Inhibitors of glutathione S-transferases as therapeutic agents. Adv Drug Deliv Rev. 1997 Jul 7;26(2-3):91-104.
[2] Raza A1, Galili N, Callander N, Ochoa L, Piro L, Emanuel P, Williams S, Burris H 3rd, Faderl S, Estrov Z, Curtin P, Larson RA, Keck JG, Jones M, Meng L, Brown GL.  Phase 1-2a multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride liposomes for injection (Telintra, TLK199), a novel glutathione analog prodrug in patients with myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2009 May 13;2:20.