BI-78D3是JNK的底物竞争性抑制剂[2]。

JNK是MAPK家族的成员。JNK是压力激活的蛋白激酶，可调节参与多个疾病状态的通路。非肌肉运动的JNK功能在多种细胞类型和器官中可能不同。JNK参与a1-肾上腺素受体介导的前列腺平滑肌收缩。对非恶性人类前列腺上皮细胞，JNK激活不仅具有促凋亡和抗增殖功能，还与JNK依赖的存活有关。[1]

BI-78D3可与ATF2竞争结合JNK1，Ki值为200 nM。此外，BI-78D3不可抑制缺少D结构域的短肽底物的磷酸化。这表明BI-78D3是底物竞争性的。[2]

BI-78D3可抑制去甲肾上腺素和苯肾上腺素诱导的收缩。该物质可阻止α1-肾上腺素受体介导的前列腺组织收缩。作为一种有效的JNK抑制剂，BI-78D3具有消除ConA诱导的肝损伤和恢复胰岛素敏感性的能力。[1,2]

参考文献：
[1] Strittmatter F1, Walther S, Gratzke C, etal.  , Inhibition of adrenergic human prostate smooth muscle contraction by the inhibitors of c-Jun N-terminal kinase, SP600125 and BI-78D3. Br J Pharmacol. 2012 Jul;166(6):1926-35.
[2] Stebbins JL, De SK, Machleidt T,etal.  , Identification of a new JNK inhibitor targeting the JNK-JIP interaction site. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008 Oct 28;105(43):16809-13.