SP 600125

SP600125是一种选择性的、可逆的和ATP竞争性的Jun N-端激酶（JNK）抑制剂，作用于JNK1、2和3，IC50值分别为40 nM、40 nM和90 nM[1]。

SP600125是用GST-c-Jun和重组人JNK2通过时间分辨荧光实验筛选得到的。在该实验中，SP600125的Ki值为190 nM。在选择性实验中发现，SP600125也抑制JNK1、2和3亚型。SP600125对JNK的选择性比对ERK1和p38-2高300倍。在Jurkat T细胞中，SP600125抑制c-Jun的磷酸化，IC50值为5-10 μM。据报道，JNK调节IL-2的转录，因而SP600125也抑制PMA和植物血凝素刺激的细胞中IL-2和IFN-γ的表达。此外，SP600125对CD4+细胞中的细胞因子及单核细胞中的炎症基因具有不同的抑制效应。而且，在小鼠模型中，SP600125显著抑制LPS诱导的TNF-α的表达，表明SP600125在体内对内毒素诱导的炎症有疗效[1]。

参考文献：
[1] Bennett B L, Sasaki D T, Murray B W, et al.  SP600125, an anthrapyrazolone inhibitor of Jun N-terminal kinase. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2001, 98(24): 13681-13686.