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R428

现货
Catalog No.
A8329
选择性的Axl抑制剂。
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,510.00
现货
1mg
¥ 960.00
现货
5mg
¥ 2,360.00
现货
10mg
¥ 3,750.00
现货
50mg
¥ 13,780.00
现货

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Background

R428 is a selective Axl inhibitor with an IC50 of 14 nM, more than 50-fold sensitivity for Axl than Abl, Mer, Tyro3, InsR, EGFR, HER2, and PDGFR.

Axl receptor tyrosine kinase transduces signals from extracellular matrix into cytoplasma by binding to the vitamin K-dependent protein growth arrest-specific 6 (Gas6). It is involved in several cellular processes including growth, migration, aggregation and anti-inflammation.

R428 blocks the catalytic activity of Axl, at low nanomolar concentration. [1] Axl-dependent activities, including Akt phosphorylation, cell invasion, proinflammatory cytokine production are inhibited. R428 administration reduces the expression of the cytokine granulocyte macrophage colony-stimulating factor and the epithelial-mesenchymal transition transcriptional regulator Snail. It also inhibits angiogenesis, reduces metastatic tumor burden and extends survival in animal xenograft models. In addition, R428 synergizes with cisplatin to enhance suppression of liver micrometastasis.

R428 can be administrated orally.

References:
[1]Holland SJ, Pan A, Franci C, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolong survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res 2010. 70(4): 1544-1554.

文献引用

Chemical Properties

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt506.64
Cas No.1037624-75-1
FormulaC30H34N8
SynonymsR-428;R 428;BGB324;Bemcentinib
Solubility≥25mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
SDFDownload SDF
Canonical SMILESC1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
运输条件试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞、4T1细胞和Hela细胞。

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

R428剂量滴定(≤10 μM);3小时

应用

R428在低纳摩尔浓度时抑制Axl,阻断Axl依赖性的活动,包括Akt的磷酸化,乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

动物实验[2]:

动物模型

在乳房脂肪垫接种0.5×106 4T1细胞的雌性BALB / c小鼠。

剂量

7-75 mg/kg,2次/天,19-20天;口服给药。

应用

R428口服给药后剂量依赖性地减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。在MDAMB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中,R428减少肿瘤转移,提高存活率(中位生存,>80天,与52天相比;P < 0.05)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Holland SJ, Pan A, Franci C et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54.

生物活性

描述 R428 (BGB324)是一种选择性的Axl抑制剂,IC50值为14 nM。
靶点 Axl          
IC50 14 nM          

质量控制

化学结构

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