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R428选择性的Axl抑制剂。

R428

产品编号:A8329
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥2,510.00 现货
1mg ¥960.00 现货
5mg ¥2,360.00 现货
10mg ¥3,750.00 现货
50mg ¥13,780.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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化学结构

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C1
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化学性质

CAS号 1037624-75-1 SDF Download SDF
别名 R-428;R 428;BGB324
化学名 1-(6,7-dihydro-5H-benzo[2,3]cyclohepta[2,4-d]pyridazin-3-yl)-3-N-[(7S)-7-pyrrolidin-1-yl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-benzo[7]annulen-3-yl]-1,2,4-triazole-3,5-diamine
SMILES C1CCN(C1)C2CCC3=C(CC2)C=C(C=C3)NC4=NN(C(=N4)N)C5=NN=C6C(=C5)CCCC7=CC=CC=C76
分子式 C30H34N8 分子量 506.64
溶解度 ≥25mg/mL in DMSO with gentle warming 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 R428 (BGB324)是一种选择性的Axl抑制剂,IC50值为14 nM。
靶点 Axl          
IC50 14 nM          

实验操作

细胞实验[1]:

细胞系

MDA-MB-231细胞、4T1细胞和Hela细胞。

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应时间

R428剂量滴定(≤10 μM);3小时

应用

R428在低纳摩尔浓度时抑制Axl,阻断Axl依赖性的活动,包括Akt的磷酸化,乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

动物实验[2]:

动物模型

在乳房脂肪垫接种0.5×106 4T1细胞的雌性BALB / c小鼠。

剂量

7-75 mg/kg,2次/天,19-20天;口服给药。

应用

R428口服给药后剂量依赖性地减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。在MDAMB-231心内和4T1原位乳腺癌转移小鼠模型中,R428减少肿瘤转移,提高存活率(中位生存,>80天,与52天相比;P < 0.05)。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Holland SJ, Pan A, Franci C et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54.

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产品描述

R428是一种选择性的Axl抑制剂,IC50值为14 nM。与Abl、Mer、Tyro3、InsR、EGFR、HER2和PDGFR相比,R428对Axl具有超过50倍的灵敏度。

Axl受体酪氨酸激酶通过结合维生素K依赖性蛋白growth arrest-specific 6 (Gas6)将细胞外基质信号传导到胞浆内。Axl参与多个细胞内进程,包括细胞生长、迁移、聚集和抗炎活性。

R428在低纳摩尔浓度下就可以阻断Axl的催化活性,同时抑制Axl依赖的活性,包括Akt磷酸化、细胞侵袭、促炎因子的产生。R428可以减少粒细胞巨噬细胞集落刺激因子和上皮-间质转化转录因子Snail的表达。R428还可以抑制血管生成,减少转移性肿瘤负荷,在动物异种移植模型中提高生存率。此外,R428与cisplatin协同作用可以提高肝脏微转移的抑制效率。R428可以口服给药。

参考文献:
[1]Holland SJ, Pan A, Franci C, et al.  R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolong survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res 2010. 70(4): 1544-1554.