BMS-777607
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥6181.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
BMS 777607是一种新型的选择性口服ATP竞争性MET激酶抑制剂,主要作用于某些MET家族成员,包括RON、MET、Tyro-3和AxI,IC50值分别为1.8 nmol/L、3.9 nmol/L、4.3 nmol/L和1.1 nmol/L。此外,在较高的浓度时,BMS777607抑制其它蛋白酪氨酸激酶,包括Mer、Flt-3、Aurora B、Lck和VEGFR2,对应的IC50值为14 nmol/L、16 nmol/L、78 nmol/L、120 nmol/L和180 nmol/L。在以前的研究中,BMS 777607有效抑制c-Met的自磷酸化(IC50:20 nmol/L),导致受损异种移植物生长。
参考文献:
[1] Dai Y, Siemann DW. BMS-777607, a small-molecule met kinase inhibitor, suppresses hepatocyte growth factor-stimulated prostate cancer metastatic phenotype in vitro. Mol Cancer Ther. 2010 Jun; 9(6):1554-61. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-10-0359. Epub 2010 Jun 1.
[2] Sharma S, Zeng JY, Zhuang CM, Zhou YQ, Yao HP, Hu X, Zhang R, Wang MH. Small-molecule inhibitor BMS-777607 induces breast cancer cell polyploidy with increased resistance to cytotoxic chemotherapy agents. Mol Cancer Ther. 2013 May; 12(5):725-36. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-12-1079. Epub 2013 Mar 6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1025720-94-8 |
| 分子式 | C25H19ClF2N4O4 |
| 分子量 | 512.89 |
| 小分子别名 | BMS 777607 |
| 化学名称 | N-[4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yl)oxy-3-fluorophenyl]-4-ethoxy-1-(4-fluorophenyl)-2-oxopyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | ≥25.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CCOC1=C(C(=O)N(C=C1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)OC4=C(C(=NC=C4)N)Cl)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | BMS-777607是Met相关激酶的抑制剂,作用于c-Met、Axl、Ron和Tyro3 ,对应的IC50值为3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM和4.3 nM。对Met相关靶点的选择性比对Lck、VEGFR-2和TrkA/B高40倍,比对其它受体和非受体激酶的选择性高500多倍。 | |||
| 靶点 | c-Met | Axl | RON | Tyro3 |
| 生物活性数据 | 3.9 nM | 1.1 nM | 1.8 nM | 4.3 nM |



沪公网安备 31011002003500