Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
VEGFR2/Met/Ret/Kit/FLT/AXL抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥578.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥412.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1385.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥3800.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Cabozantinib（XL184，BMS-907351[1]）是多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的抑制剂，包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、肝细胞生长因子受体（MET）和转染重排酪氨酸激酶（RET）[2][3]，IC50值分别为0.035 nmol/L、1.3 nmol/L和5.2 nmol/L[4]。
RTKs传导细胞外的各种信号，用于调节细胞分化和增值。配体结合触发多种事件，如酪氨酸残基的自磷酸化和受体二聚化[5]。
TT细胞系是一种人MTC细胞系，含激活的C634W RET突变，并表达降钙素。在该细胞系中，cabozantinib抑制RET的自磷酸化，IC50值为85 nmol/L。在10％血清中生长72小时的TT细胞中，cabozantinib剂量依赖性地抑制细胞增殖，IC50值为94 nmol/L[4]。
在TT肿瘤异种移植nu/nu小鼠模型中，与对照组相比，cabozantinib以10、30或60 mg/kg的剂量每天口服给药后显著抑制肿瘤生长。与对照组相比，在30和60 mg/kg剂量组，cabozantinib显著减少血清中循环降钙素的水平（75%；p< 0.005）[4]。
参考文献：
[1]. Michael G. Doran, Daniel E. Spratt, John Wongvipat, et al. Cabozantinib Resolves Bone Scans in Tumor-Nave Mice Harboring Skeletal Injuries. Molecular Imaging, 2014, 13:1-5.
[2]. Rossella Elisei, Martin J. Schlumberger, Stefan P. Müller, et al. Cabozantinib in Progressive Medullary Thyroid Cancer. J. Clin. Oncol., 2013, 31(29):3639-46.
[3]. Razelle Kurzrock, Steven I. Sherman, Douglas W. Ball, et al. Activity of XL184 (Cabozantinib), an Oral Tyrosine Kinase Inhibitor, in Patients with Medullary Thyroid Cancer. J. Clin. Oncol., 2011, 29(19):2660-6.
[4]. Frauke Bentzien, Marcus Zuzow, Nathan Heald, et al. In Vitro and In Vivo Activity of Cabozantinib (XL184), an Inhibitor of RET, MET, and VEGFR2, in a Model of Medullary Thyroid Cancer. Thyroid, 2013, 23(12):1569-1577.
[5]. Xianhua Piao, Robert Paulson, Peter vanderGeer, et al. Oncogenic mutation in the Kit receptor tyrosine kinase alters substrate specificity and induces degradation of the protein tyrosine phosphatase SHP-1. Proc. Natl. Acad. Sci. USA., 1996, 93(25):14665-14669.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 849217-68-1 |
| 分子式 | C28H24FN3O5 |
| 分子量 | 501.51 |
| 小分子别名 | Cabozantinib |
| 化学名称 | 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| 溶解度 | ≥25.08 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥20.65 mg/mL in EtOH |
| SMILES | COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂；IC50值为0.035 nM；也抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL；IC50值为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。 | |||||
| 靶点 | VEGFR2 | c-Met | RET | c-Kit | Flt-1/3/4 | Tie2 |
| 生物活性数据 | 0.035 nM | 1.3 nM | 4 nM | 4.6 nM | 12 nM/11.3 nM/6 nM | 14.3 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
3. Debarpan Mitra, Depanwita Saha, et al. "Lupeol synergizes with 5-Fluorouracil to combat c-MET/EphA2 mediated chemoresistance in triple negative breast cancer.." iScience. 2023 Nov 4;26(12):108395. PMID: 38047085
沪公网安备 31011002003500