Catalog No. B4893

LDC1267

TAM激酶抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥1345.00	现货
5mg	￥936.00	现货
25mg	￥3036.00	现货
100mg	￥6345.00	现货

CAS号：1361030-48-9纯度：99.34%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

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特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

LDC1267是一种高选择性的TAM激酶抑制剂,对Mer\Tyro3和Axl的IC50值分别为小于5 nM\8 nM和29 nM.

在基于示踪剂的结合试验中,LDC1267可在低纳摩尔级别优先抑制Tyro3\Axl和Mer.NKG2D激活的NK细胞使用LDC1267处理可完全废除Gas6刺激的抑制效果;LDC1267在Cbl-b缺陷的NK细胞中无明显的附加效果.LDC1267处理的野生型NK细胞的继转移可显著增加抗肿瘤应答,其水平与植入Cbl-b2/2 NK细胞的小鼠中观察到的水平相当,但不提高Cbl-b敲除的NK细胞的抗转移功效,强化了Cbl-b在NK细胞抑制中在TAM受体下游发挥作用的观点.[1]

在体内,LDC1267处理的野生型小鼠对过表达NKG2D配体Rae-1的RMA细胞(RMA-Rae1)具有更高的细胞毒性,与C373AKI/KI小鼠的程度相当,但对Cbl-b突变小鼠中已经提高的NK细胞毒性没有影响.LDC1267可显著降低黑色素瘤的转移性传播;NK1.1枯竭可废除LDC1267的治疗效果.LDC1267疗法可显著降低肝脏中4T1微转移的数量和大小,而对原始对照乳腺肿瘤没有任何明显的效应.抗唾液酸GM1抗体引起的NK细胞枯竭可导致显著提高的4T1肝转移,并废除LDC1267的治疗效果.口服LDC1267可显著降低4T1肝微转移.[1]

参考文献：
[1]. Paolino M, Choidas A2, Wallner S et al. The E3 ligase Cbl-b and TAM receptors regulate cancer metastasis via natural killer cells. Nature. 2014 Mar 27;507(7493):508-12. doi: 10.1038/nature12998. Epub 2014 Feb 19.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1361030-48-9
分子式	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅
分子量	560.55
化学名称	N-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-3-fluorophenyl)-4-ethoxy-1-(4-fluoro-2-methylphenyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
溶解度	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.75 mg/mL in DMSO
SMILES	FC1=CC=C(N2C=C(OCC)C(C(NC3=CC=C(OC4=CC=NC5=CC(OC)=C(OC)C=C45)C(F)=C3)=O)=N2)C(C)=C1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

LDC1267 是一种高选择性 TAM（Tyro3、Axl 和 Mer）激酶抑制剂，对 Tyro3、Axl 和 Mer 的 IC50 值分别小于 5 nM/8 nM/29 nM。

质量控制

请选择批次查看:

纯度 = 99.80%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

1. Wenwen Du, Jianjie Zhu, et al. "KPNB1-mediated nuclear translocation of PD-L1 promotes non-small cell lung cancer cell proliferation via the Gas6/MerTK signaling pathway." Cell Death Differ. 2021 Apr;28(4):1284-1300. PMID: 33139930