Catalog No. B5940
TP-0903
（别名：Dubermatinib, 度博替尼）
AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,抗癌药
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥5909.00 | 现货 |
CAS号：1341200-45-0纯度：98.93%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TP-0903对AXL的IC50值为0.027 μM.
AXL和其它TAM家族成员在维持癌细胞的间充质表型中起着重要作用.间充质细胞增强侵袭与迁移特性,在应激环境下提高细胞存活率,以及增加对靶向治疗的耐受性.TP-0903是一种有效的抗癌药,靶向作用于AXL受体酪氨酸激酶.
体外:基于TP-0903在生化实验中显示出的效力,在基于细胞的实验中对TP-0903活性进行评价.胰腺癌细胞系PSN-1的细胞活力实验表明,TP-0903具有高度有效的活性.此外,在胰腺癌细胞中评估TP-0903阻断GAS6介导的AXL激活的能力.在各种浓度的TP-0903存在时,PSN-1细胞经血清饥饿后用GAS6刺激[1].
体内:在癌症的细胞模型与临床前动物模型中,TP-0903逆转间充质表型驱动的耐受性,从而恢复对Erlotinib的敏感性[2].
临床试验:截至目前,TP-0903仍处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Mollard A, Warner SL, Call LT, Wade ML, Bearss JJ, Verma A, Sharma S, Vankayalapati H, Bearss DJ. Design, Synthesis and Biological Evaluation of a Series of Novel Axl Kinase Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 8;2(12):907-912.
[2] ToleroPharmaceuticals, Inc–TP-0903. http://www.toleropharmaceuticals.com/TP-0903.html.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1341200-45-0 |
| 分子式 | C24H30ClN7O2S |
| 分子量 | 516.06 |
| 小分子别名 | Dubermatinib |
| 化学名称 | 2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide |
| 溶解度 | ≥25.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CN(S(C1=CC=CC=C1NC2=NC(NC3=CC=C(CN4CCN(CC4)C)C=C3)=NC=C2Cl)(=O)=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Dubermatinib（TP-0903）是一种强效、选择性 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 27 nM。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Rao L, Mak VCY, et al. "p85β regulates autophagic degradation of AXL to activate oncogenic signaling." Nat Commun. 2020;11(1):2291. PMID:32385243
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500