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相关产品
PurmorphamineHedgehog激动剂

Purmorphamine

产品编号:A8228
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥1,100.00 现货
5mg ¥1,000.00 现货
25mg ¥3,230.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

该产品包含在以下化合物库中:

质量控制

化学结构

Purmorphamine

相关生物数据

Purmorphamine

相关生物数据

Purmorphamine

Purmorphamine Dilution Calculator

Concentration (start)
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C1
V1
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Purmorphamine Molarity Calculator

Mass
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Volume
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MW*
 
 
 
g/mol

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化学性质

CAS号 483367-10-8 SDF Download SDF
化学名 9-cyclohexyl-N-(4-morpholin-4-ylphenyl)-2-naphthalen-1-yloxypurin-6-amine
SMILES C1CCC(CC1)N2C=NC3=C2N=C(N=C3NC4=CC=C(C=C4)N5CCOCC5)OC6=CC=CC7=CC=CC=C76
分子式 C31H32N6O2 分子量 520.62
溶解度 ≥8.7mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

Description Purmorphamine is a blocker of BODIPY-cyclopamine binding to Smo with IC50 of ~ 1.5 μM and also is an inducer of osteoblast differentiation with EC50 of 1 μM.
Targets Smoothened          
IC50 ~ 1.5 μM          

实验操作

细胞实验: [1]

细胞系

间充质干细胞(MSCs)

制备方法

该化合物在DMSO中的溶解度小于10 mM,若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

14 d;2 μM

实验结果

通过膜受体SMO和PTCH1以及转录因子GLI1和GLI2的基因表达,在第7天和14天评估hMSC中purmorphamine对Hh信号传导的调节。在第7天,SMO的基因表达上调(P ≤ 0.05),在14天,表达下调(P ≤ 0.05)。在第7天,PTCH1表达上调(P ≤ 0.05),在14天表达不受影响(P ≤ 0.05)。Purmorphamine在第7(P ≤ 0.05)和14天(P ≤ 0.05)上调GLI1和GLI2的表达。

动物实验: [2]

动物模型

正常雄性Wistar 大鼠

给药剂量

5 μM,s.c.

实验结果

将基于人间充质干细胞的构建体皮下移植到大鼠中。根据组织学切片,标记的细胞存在于支架内。基于实时PCR结果发现,在移植的细胞构建体中,人成骨细胞基因、ALP、骨钙蛋白、Runx-2和胶原蛋白I表达上调。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1] Oliveira F S, Bellesini L S, Defino H L A, et al. Hedgehog signaling and osteoblast gene expression are regulated by purmorphamine in human mesenchymal stem cells[J]. Journal of cellular biochemistry, 2012, 113(1): 204-208.

[2]Faghihi F, Baghaban Eslaminejad M, Nekookar A, et al. The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2013, 67(1): 31-38.

产品描述

Purmorphamine是第一个针对Smoothened蛋白开发的小分子激动剂[1]。Purmorphamine激活Hedgehog(Hh)信号通路,导致其下游靶基因的上调和下调,包括Gli1和Patched。Purmorphamine可用于治疗骨相关疾病和神经变性疾病[2]。

体外实验:Purmorphamine通过直接结合并激活Smoothened进而激活Hedgehog通路,与Smo拮抗剂cyclopamine竞争时IC50值大约为1.5 μM[1]。在多能C3H10T1/2细胞中,Purmorphamine是成骨的有效诱导剂。在C3H10T1/2细胞中,基于ALP表达评估purmorphamine的EC50值为1 μM。在3T3-L1细胞中,Purmorphamine(1 μM)与BMP-4(100 ng/mL)的组合使用增加ALP活性超过90倍[3]。3和5 μM的Purmorphamine给药第14天上调骨钙蛋白的水平(P ≤ 0.05)[4]。

在体实验:在皮下移植基于干细胞的构建体的大鼠中,与用地塞米松或水注射的大鼠相比,Purmorphamine上调ALP转录物(P ≤ 0.05)[4]。

参考文献:
Sinha S, Chen J K.  Purmorphamine activates the Hedgehog pathway by targeting Smoothened[J]. Nature chemical biology, 2006, 2(1): 29.
Wu X, Walker J, Zhang J, et al.  Purmorphamine induces osteogenesis by activation of the hedgehog signaling pathway[J]. Chemistry & biology, 2004, 11(9): 1229-1238.
Wu X, Ding S, Ding Q, et al.  A small molecule with osteogenesis-inducing activity in multipotent mesenchymal progenitor cells[J]. Journal of the American Chemical Society, 2002, 124(49): 14520-14521.
Faghihi F, Eslaminejad M B, Nekookar A, et al.  The effect of purmorphamine and sirolimus on osteogenic differentiation of human bone marrow-derived mesenchymal stem cells[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2013, 67(1): 31-38.