Catalog No. B2266
LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)
(别名:Sonidegib, 索尼德吉)
Smoothened抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥636.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥1363.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥2272.00 | 现货 | |
| 200mg | ¥4363.00 | 现货 |
CAS号:956697-53-3纯度:99.98%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened(Smo)抑制剂,在小鼠和人体内的IC50值分别为1.3 nM和2.5 nM[1]。
LDE225是通过对内部多样性组合文库的基于细胞的高通量筛选而获得的,是Smo的拮抗剂。Smo是hedgehog(Hh)信号通路的激活子,其异常激活与某些癌症中肿瘤的发生相关。对LDE225的抗癌活性进行体内评估。在皮下Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤异种移植小鼠模型中,LDE225以5mg/kg/day的剂量给药后显著抑制肿瘤生长。在原位Ptch+/-p53-/-髓母细胞瘤移植模型中,LDE225可以通过血-脑屏障,4天的治疗后可引起肿瘤生长抑制。此外,临床前安全性试验表明,LDE225没有遗传毒性,具有良好的选择性[1]。
参考文献:
[1] Shifeng Pan, Xu Wu, Jiqing Jiang, et al. Discovery of NVP-LDE225, a potent and selective smoothened antagonist. ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1: 130–134.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 956697-53-3 |
| 分子式 | C26H26F3N3O3 |
| 分子量 | 485.5 |
| 小分子别名 | Sonidegib |
| 化学名称 | N-[6-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]pyridin-3-yl]-2-methyl-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]benzamide |
| 溶解度 | ≥24.3 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥23 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C[C@H](C1)O[C@@H](C)CN1c(cc1)ncc1NC(c1cccc(-c(cc2)ccc2OC(F)(F)F)c1C)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | LDE225是一种有效的和选择性的Smoothened(Smo)拮抗剂,作用于人和小鼠的Hedgehog,IC50值分别为2.5 nM和1.3 nM。 | |
| 靶点 | human Hedgehog | mouse Hedgehog |
| 生物活性数据 | 2.5 nM | 1.3 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
- 1. Kowolik CM, Lin M, et al. "Attenuation of hedgehog/GLI signaling by NT1721 extends survival in pancreatic cancer." J Exp Clin Cancer Res. 2019 Oct 28;38(1):431. PMID:31661013
- 2. Coffman LG, Choi YJ, et al. "Human carcinoma-associated mesenchymal stem cells promote ovarian cancer chemotherapy resistance via a BMP4/HH signaling loop." Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):6916-32. PMID:26755648
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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