Catalog No. B3283
PF-04449913
（别名：Glasdegib, 格拉吉布）
Smoothened拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1090.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥936.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3481.00 | 现货 |
CAS号：1095173-27-5纯度：98.58%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
PF-04449913是一种口服有效的smoothened抑制剂,IC50值为5 nM[1].
在Hedgehog(Hh)信号通路中,Hh配体与其受体Patched结合导致smoothened激活,随后激活三个转录因子Gli1\Gli2和Gli3.从而导致细胞增殖.作为smoothened的拮抗剂,PF-04449913被开发用于治疗癌症[1].
Ames和微核试验发现,PF-04449913不能抑制细胞色素P450活性,这表明它是一种安全的药物.临床前研究表明,PF-04449913在人类中的半衰期为30 h,口服生物利用度为55%.它还具有低的血浆清除率(1.03 mL/min/kg)和中等分配容积(2.7 L/kg)[1].
参考文献：
[1] Munchhof MJ, Li Q, Shavnya A, Borzillo GV, Boyden TL, Jones CS, LaGreca SD, Martinez-Alsina L, Patel N, Pelletier K, Reiter LA, Robbins MD, Tkalcevic GT. Discovery of PF-04449913, a Potent and Orally Bioavailable Inhibitor of Smoothened. ACS Med Chem Lett. 2011 Dec 21;3(2):106-11.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1095173-27-5 |
| 分子式 | C21H22N6O |
| 分子量 | 374.44 |
| 小分子别名 | Glasdegib |
| 化学名称 | 1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-methylpiperidin-4-yl]-3-(4-cyanophenyl)urea |
| 溶解度 | ≥20.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥9.36 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN(CC[C@H](C1)NC(Nc(cc2)ccc2C#N)=O)[C@H]1c1nc2ccccc2[nH]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Glasdegib（PF-04449913）是一种强效的口服生物活性平滑肌抑制剂。Glasdegib（PF-04449913）与人SMO（氨基酸181-787）结合的IC50为4 nM。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500