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Ki8751VEGFR-2有效的、选择性抑制剂

Ki8751

产品编号:A1821
ApexBio 的所有产品仅用作科研,我们不为任何个人用途提供产品和服务
规格 单价 库存 订购数量
10mM (in 1mL DMSO) ¥850.00 现货
5mg ¥450.00 现货
25mg ¥1,500.00 现货
100mg ¥4,700.00 现货

电话: 021-55669583

Email: sales@apexbio.cn

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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

质量控制

化学结构

Ki8751

Ki8751 Dilution Calculator

Concentration (start)
x
Volume (start)
=
Concentration (final)
x
Volume (final)
 
 
 
C1
V1
C2
V2

calculate

Ki8751 Molarity Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
g/mol

calculate

化学性质

CAS号 228559-41-9 SDF Download SDF
化学名 1-(2,4-difluorophenyl)-3-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-fluorophenyl]urea
SMILES COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC(=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=C(C=C4)F)F)F
分子式 C24H18F3N3O4 分子量 469.41
溶解度 ≥23.45mg/mL in DMSO 储存条件 Store at -20°C
物理性状 A solid 运输条件 试用装:蓝冰运输。
其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

生物活性

描述 Ki8751是VEGFR-2酪氨酸激酶有效的选择性抑制剂,IC50值0.9 nM。
靶点 VEGFR-2          
IC50 0.9 nM          

产品描述

Ki8751是VEGFR-2有效的、选择性抑制剂,IC50值0.9 nM[1]。

VEGF受体是血管内皮生长因子(VEGF)的受体,可调节血管生成[2]。

在细胞实验中,Ki8751抑制VEGFR2的IC50值为0.9 nM。它也可抑制c-Kit(IC50值为40 nM)、PDGFRα(IC50 值为67 nM)和FGFR-2(IC50值为170 nM)[1]。用Ki8751(0.01、0.1、1、10、100 nM)以剂量依赖的方式处理人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)导致HUVEC生长的抑制,Ki8751浓度为1 nM可完全抑制HUVEC的生长[1]。在MIP、RKO、SW620和SW480的转移性结直肠癌(CRC)细胞中,Ki8751(10 nM)诱导细胞衰老[2]。

人类神经胶质瘤GL07、人类胃癌ST-4、人类肺癌LC-6、人类结肠癌DLD-1和人黑色素瘤A375细胞的移植瘤裸鼠中,Ki8751抑制肿瘤的生长。人类肺癌LC-6的移植瘤裸鼠中,Ki8751首先抑制肿瘤的生长,然后又观察到肿瘤的再生[1]。

参考文献:
[1]. Kubo K, Shimizu T, Ohyama S, et al. Novel potent orally active selective VEGFR-2 tyrosine kinase inhibitors: synthesis, structure-activity relationships, and antitumor activities of N-phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. J Med Chem, 2005, 48(5): 1359-1366.
[2]. Hasan MR, Ho SH, Owen DA, et al. Inhibition of VEGF induces cellular senescence in colorectal cancer cells. Int J Cancer, 2011, 129(9): 2115–2123.