Tivozanib (AV-951)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥854.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥772.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1090.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥2727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2的IC50值为160 pM[1]。
Tivozanib是一种喹啉-尿素衍生物。作为第2代TKI，其具有皮摩尔级别的对VEGFR-1、-2和-3的效力，及最小的c-kit抑制。Tivozanib对VEGFR-2具有比sunitinib、sorafenib或pazopanib高2个数量级的效价，并有相对较低的脱靶抑制[1]。细胞实验中，Tivozanib也可在纳摩尔级别抑制激酶PDGFR和C-KIT的磷酸化[2]。
除了几个其他实体瘤模型外，Tivozanib在RCC异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，使其可用于临床实验评估。多个I期和II起临床试验都证明了Tivozanib的安全和高效。为了比较其在一线与tivozanib和sorafenib效用的差异，III期随机试验也有报道[2]。
参考文献：
[1] M. N. Fishman, S. Srinivas, R.J. Hauke, R.J. Amato, B. Esteves, M.M. Cotreau, A.L. Strahs, W.J. Slichenmyer, P. Bhargava, F.F. Kabbinavar. Phase Ib study of tivozanib (AV-951) in combination with temsirolimus in patients with renal cell carcinoma. European Journal of Cancer. 2013(49):2841-2850.
[2] Viktor Grunwald, Axel Stuart Merseburger. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come European Journal of Cancer. 2013(49):2504-2511.
[3] C Lance Cowey. Profile of tivozanib and its potential for the treatment of advanced renal cell carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2013 (7): 519-527.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 475108-18-0 |
| 分子式 | C22H19ClN4O5 |
| 分子量 | 454.86 |
| 小分子别名 | Tivozanib |
| 化学名称 | 1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea |
| 溶解度 | ≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.68 mg/mL in EtOH with gentle warming |
| SMILES | Cc1cc(NC(Nc(ccc(Oc2ccnc(cc3OC)c2cc3OC)c2)c2Cl)=O)n[o]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tivozanib是一种酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2的IC50值为160 pM。 |
| 靶点 | VEGFR-2 |
| 生物活性数据 | 160 pM |
沪公网安备 31011002003500